Acetylocholinesteraza - Polski Serwis Naukowy

Acetylocholinesteraza, (esteraza acetylocholinowa; acetylohydrolaza acetylocholinowa) AChE - enzym (EC 3.1.1.7) rozkładający jeden z podstawowych neuroprzekaźników - acetylocholinę na cholinę i resztę kwasu octowego.

Schemat hydrolizy acetylocholiny w aktywnym centrum acetylcholinesterazy.

Znajduje się głównie w zakończeniu płytki motorycznej i w synapsach cholinergicznych w centralnym układzie nerwowym. AChE posiada bardzo wysoką aktywność enzymatyczną - każda cząsteczka AChE rozkłada około 2500 cząsteczek acetylocholiny na sekundę. Cholina wytworzona w wyniku rozkładu ACh jest wychwytywana zwrotnie ze szczeliny synaptycznej i transportowana do komórki presynaptycznej celem celem acetylacji i umożliwia ponowne użycie tak wytworzonej acetylocholiny.

Insektycydy karbaminianowe (karbaminowe) to grupa insektycydów będących pod względem chemicznym pochodnymi kwasu karbaminowego. Są też stosowane jako herbicydy, nematocydy i fungicydy. Są skutecznymi środkami szkodnikobójczymi, działają też toksycznie na pożyteczne owady (np. pszczoły) oraz na ryby. Większość z nich jest stosunkowo mało toksyczna dla ssaków.

Aminokwasy – organiczne związki chemiczne zawierające zasadową grupę aminową -NH2 oraz kwasową grupę karboksylową -COOH lub – w ujęciu ogólniejszym – dowolną grupę kwasową, np. sulfonową -SO3H. Aminokwasy są tzw. solami wewnętrznymi (amfolitami).

Inhibitory acetylocholinesterazy

Odwracalne

Od końca lat 90. XX wieku trwają intensywne prace badawcze nad swoistymi, w pełni odwracalnymi inhibitorami esterazy acetylocholinowej, co ma duże znaczenie w objawowym leczeniu choroby Alzheimera głównie poprzez poprawę przekaźnictwa w układzie cholinergicznym ośrodkowego układu nerwowego. W praktyce klinicznej stosuje się kilka substancji mających udokumentowane, korzystne działanie w leczeniu tej choroby (galantamina, donepezil, rywastygmina, takryna).

Soman (symbol NATO: GD, nazwa systematyczna: fluorometylofosfonian O-pinakolu) – silnie toksyczny fosforoorganiczny związek chemiczny stosowany jako bojowy środek trujący, z grupy paralityczno-drgawkowych.

Numer EC oznacza numer przypisany każdemu enzymowi wg zasad klasyfikacji opracowanej w 1984 roku przez Komitet Nazewnictwa (ang. Nomenclature Committee) Międzynarodowej Unii Biochemii i Biologii Molekularnej (ang. International Union of Biochemistry). Numery EC Enzyme Commission (Komisja Enzymatyczna) lub Enzyme Catalogue dzielą wszystkie enzymy na sześć głównych grup ze względu na typ katalizowanej reakcji. Komisja Enzymatyczna przypisała każdemu enzymowi zarekomendowaną nazwę i czteroczęściowy rozróżnialny numer o strukturze XX.XX.XX.XX

edrofonium

Nieodwracalne

Związki fosforoorganiczne (gazy bojowe serii G, np. sarin, soman, tabun i serii V, np. VX oraz insektycydy fosforoorganiczne i karbaminianowe).

Sarin

TEPP

Diazinon

Paration

Paraokson

fluostygmina

ekotiopat

Reaktywatory acetylocholinesterazy

Są to związki należące do grupy oksymów. Najczęściej stosowany jest chlorek pralidoksymu, chlorek obidoksymu i chlorek azoksymu (znany jako HI-6). Oksymy przywracają funkcjonowanie AChE przez usunięcie grupy fosforylującej aminokwas - serynę, w miejscy aktywnym enzymu.

Insektycydy organofosforanowe (insektycydy fosforoorganiczne) - silnie trujące estry alkoholi i kwasu ortofosforowego (organofosforany) stosowane jako insektycydy (także jako herbicydy i fungicydy).

Enzymy – wielkocząsteczkowe, w większości białkowe katalizatory przyspieszające specyficzne reakcje chemiczne poprzez obniżenie ich energii aktywacji.

Zobacz też

Cholinoesteraza

Parasympatykomimetyki

Przypisy

↑ Tadeusz Krzymowski, Jadwiga Przała: Fizjologia zwierząt : podręcznik dla studentów wydziałów medycyny weterynaryjnej, wydziałów biologii i hodowli zwierząt akademii rolniczych i uniwersytetów : praca zbiorowa. Warszawa: Państwowe Wydawnictwo Rolnicze i Leśne, 2005, s. 27. ISBN 83-09-01792-8.
katalog enzymów (ang.)

Linki zewnętrzne

Acetylocholinesteraza w bazie Entrez Gene

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.

Takryna (ATC: N 06 DA 01, łac. Tacrini hydrochloridum) – organiczny związek chemiczny, inhibitor acetylocholinoesterazy wykorzystywany w leczeniu choroby Alzheimera.

Sarin (trylon 144, trylon 46, ozn. NATO: GB; fluorometylofosfonian izopropylu) - silnie toksyczny fosforoorganiczny związek chemiczny stosowany jako bojowy środek trujący, zaliczany do grupy środków paralityczno-drgawkowych. Pochodna kwasu fosforowego. Wzór sumaryczny: C4H10O2PF.