Chlordiazepoksyd - Polski Serwis Naukowy

Chlordiazepoksyd (farm. Chlordiazepoxidum, ATC N05 BA02 ) – organiczny związek chemiczny, pochodna benzodiazepiny. Stosowany jako lek z grupy benzodiazepin. Związek ten został otrzymany przypadkowo w 1954 roku, jednak nie zwrócono na niego uwagi. Został zsyntetyzowany w roku 1957 przez absolwenta Uniwersytetu Jagiellońskiego Leona Sternbacha (1908-2005). Opatentowany w roku 1958, natomiast wprowadzony do lecznictwa jako pierwszy lek z tej grupy w lutym 1960 roku pod nazwą handlową Librium przez koncern farmaceutyczny Hoffman-La Roche. Nasila działania receptorów GABA. Wykazuje silne działanie zarówno przeciwlękowe jak i uspokajające, oraz umiarkowanie miorelaksacyjnie, umiarkowanie nasennie – w dawkach małych (do 10 mg) i silnie nasenne – w dawkach dużych (30 mg). Ponadto odznacza się niewielkim działaniem rozkurczowym. Może wywoływać uzależnienie.

Polfa (akronim od słów Polska farmacja) - to obecnie nazwa kilku firm farmaceutycznych powstałych w Polsce po II wojnie światowej. W czasach PRL pod nazwą Polfa istniało zjednoczenie przemysłu, w skład którego wchodziły firmy mające monopol na produkcję leków, jednorazowych przyrządów medycznych i itp. Po 1989 roku większość z tych przedsiębiorstw przeszła proces prywatyzacji. Wśród nich są m.in.:
Zmęczenie - przejściowe zmniejszenie zdolności do pracy spowodowane przez brak rezerw energetycznych. W czasie zamiany cukru w energię, organizm wytwarza też kwas mlekowy, który gromadzi się w mięśniu używanym w danej chwili i wywołuje uczucie zmęczenia. W wypadku odczuwania zmęczenia, należy położyć się i nie dopuścić do utraty ciepła przez ciało. Zmęczenie jest reakcją fizjologiczną chroniącą przed dalszą zbyt intensywną pracą.

W latach 1966-1980 chlordiazepoksyd był najczęściej przepisywaną pochodną benzodiazepiny w Polsce. Obecnie w porównaniu z innymi benzodiazepinami jest stosowany rzadko, z wyraźną tendencją spadkową. Powodem tego zjawiska jest m.in. wprowadzenie do lecznictwa innych benzodiazepin o bardziej selektywnym działaniu oraz powodujących mniejsze w porównaniu z chlordiazepoksydem objawy niepożądane.

Błona komórkowa, plazmolema, plazmolemma (cytolemma, plasmolemma) – półprzepuszczalna błona biologiczna oddzielająca wnętrze komórki od świata zewnętrznego. Jest ona złożona z dwóch warstw fosfolipidów oraz białek, z których niektóre są luźno związane z powierzchnią błony (białka peryferyjne), a inne przebijają błonę lub są w niej mocno osadzone białkowym lub niebiałkowym motywem (białka błonowe).
Mięsień (łac. musculus) – kurczliwy narząd, jeden ze strukturalnych i funkcjonalnych elementów narządu ruchu, stanowiący jego element czynny. Występuje u wyższych bezkręgowców i u kręgowców. Jego kształt i budowa zależy od roli pełnionej w organizmie.

Działanie

Działa hamująco na niektóre części mózgu, szczególnie na układ limbiczny, podwzgórze, i wzgórze. Poprzez nasilanie działania receptorów GABA (neuroprzekaźnik) powoduje otwarcie kanałów chlorkowych, co w efekcie prowadzi do hiperpolaryzacji błony komórkowej neuronów i zahamowania ich czynności.

Działa uspokajająco, nasennie, relaksująco oraz rozkurczowo. Hamuje reakcje emocjonalne. W mniejszym stopniu działa także przeciwdrgawkowo.

Fenotiazyna (Agrazyna) – organiczny związek chemiczny o potrójnym pierścieniu węglowym będący trójpierścieniowym heterocyklicznym związkiem zawierającym heteroatomy azotu i siarki w pierścieniu środkowym.
DrugBank — ogólnodostępna i bezpłatna baza informacji o lekach, utworzona w 2006 roku przez zespół Craiga Knoxa i Davida Wisharta z Wydziału Informatyki i Nauk Biologicznych Uniwersytetu Alberty w Kanadzie. Łączy dane z dziedziny chemii, biochemii, genetyki, farmakologii i farmakokinetyki.

Lek przenika z krwi do płynu mózgowo-rdzeniowego, łożyska i mleka matki.

Przy podawaniu doustnie, maksymalne stężenie Chlordiazepoksydu we krwi występuje po ok. 1-2 h. Okres półtrwania wynosi od 6 do 30 godzin. Lek ulega w wątrobie przemianom do aktywnych farmakologicznie metabolitów: dimetylochlordiazepoksydu, demoksepamu, nordiazepamu. Niekiedy spotyka się również bardzo małe ilości oksazepamu. Metabolity znacznie wydłużają czas działania farmakologicznego chlordiazepoksydu. Chlordiazepoksyd wraz z metabolitami jest wydalany powoli z moczem.

Mocz (łac. urina) - uryna, płyn wytwarzany w nerkach i wydalany z organizmu, zawierający produkty przemiany materii bezużyteczne lub szkodliwe dla ustroju.
Neuron – rodzaj komórek występujących w układzie nerwowym. Najwięcej neuronów znajduje się w ośrodkowym układzie nerwowym. Neurony składają się z ciała komórki (perikarion albo soma) oraz wypustek cytoplazmatycznych: dendryty i akson, za pomocą których wytwarzają połączenia z innymi neuronami, bądź komórkami efektorowymi (wykonawczymi). Połączenie między komórkami nerwowymi zwane jest synapsą.

Działania niepożądane

Niepożądanymi skutkami działania leku mogą być:

upośledzenie sprawności psychofizycznej oraz funkcji poznawczych,

senność, szczególnie na początku kuracji lekiem,

Zespół abstynencyjny

Lek powoduje uzależnienia. Po nagłym odstawieniu może wystąpić zespół abstynencyjny w postaci objawów takich jak:

Wojciech Ignacy Kostowski (ur. 30 marca 1939 r.) – polski lekarz, profesor doktor habilitowany medycyny, specjalista farmakologii i neuropsychofarmakologii, członek korespondent PAN, członek czynny PAU.
Sen – stan czynnościowy ośrodkowego układu nerwowego, cyklicznie pojawiający się i przemijający w rytmie okołodobowym, podczas którego następuje zniesienie świadomości (z wyjątkiem świadomego snu) i bezruch. Sen charakteryzuje się ustępowaniem pod wpływem czynników zewnętrznych (zob. śpiączka)

lęk,

zaburzenia snu,

napady agresji

drażliwość,

depresja,

bóle i skurcze mięśni,

brak łaknienia.

Przedawkowanie

Objawy:

częstoskurcz,

hipotonia,

zaburzenia świadomości i koordynacji ruchowej (splątanie),

śpiączka

zahamowanie czynności ośrodka oddechowego.

Przeciwdziałanie:

płukanie żołądka,

dożylne podawanie płynów,

dożylne podanie flumazenilu,

Ze względu na krótki czas działania flumazenilu, po jego podaniu dalej monitoruje się tętno i oddech pacjenta, by w razie potrzeby podać kolejną dawkę. Nie należy podawać pacjentowi leków uspokajających nawet, jeśli wystąpi pobudzenie.

Inhibitory monoaminooksydazy (MAO-I, IMAO) - grupa związków stosowanych w leczeniu depresji (działające na MAO-A) i niedociśnienia tętniczego (działające na MAO-B).
Roche Holding AG - szwajcarski koncern medyczny złożony z producenta farmaceutyków Hoffmann-La Roche oraz dostawcy aparatury medycznej Roche Diagnostics. Siedziba główna przedsiębiorstwa mieści się w Bazylei.

Działanie na płód

Stosowanie leku w okresie ciąży (szczególnie w 1 i 3 trymestrze) może powodować wady u płodu, a także objawy zespołu abstynencyjnego u noworodków. Jeśli lek był przyjmowany w dużych dawkach w 3 trymestrze ciąży dodatkowo mogą wystąpić: hipotonia, hipotermia, osłabienie odruchu ssania.

Zaburzenia depresyjne – zaburzenia psychiczne z grupy zaburzeń afektywnych, charakteryzujące się obniżeniem nastroju, obniżeniem napędu psychoruchowego, zaburzeniem rytmów okołodobowych i lękiem.
Lęk – negatywny stan emocjonalny związany z przewidywaniem nadchodzącego z zewnątrz lub pochodzącego z wewnątrz organizmu niebezpieczeństwa, objawiający się jako niepokój, uczucie napięcia, skrępowania, zagrożenia. W odróżnieniu od strachu jest on procesem wewnętrznym, nie związanym z bezpośrednim zagrożeniem lub bólem.

czytaj dalej: [2], [3]

w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)