Dimenhydrynat - Polski Serwis Naukowy

Dimenhydrynat, C17H21NO•C7H7ClN4O2 – złożony organiczny związek chemiczny, sól difenhydramoniowa 8-chloroteofiliny (chlorowej pochodnej teofiliny). Stosowany jako lek przeciwhistaminowy; wykazuje działanie przeciwwymiotne i antycholinergiczne. Stosowany głównie jako środek przeciwko chorobie lokomocyjnej w celu zapobiegania nudnościom i wymiotom.

Depresanty - grupa środków psychoaktywnych działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (uspokajająco, relaksująco, usypiająco, przeciwlękowo i spowalniająco).

Sole - związki chemiczne powstałe w wyniku całkowitego lub częściowego zastąpienia w kwasach atomów wodoru innymi atomami, bądź grupami o właściwościach elektrofilowych, np. kationy metali, jony amonowe i inne postaci XR4+ (gdzie X = {N, P, As, ...}, R - dowolna grupa organiczna) itp. Sole znalazły liczne zastosowania jako nawozy sztuczne, w budownictwie, komunikacji, przemyśle spożywczym i wielu innych. Sole występują w przyrodzie, jako minerały lub w organizmach żywych w roztworach płynów ustrojowych.

Użycie medyczne

Dimenhydrynat stosowany jest w celu zapobiegania nudnościom, w zaburzeniach błędnikowych (m.in. choroba lokomocyjna) oraz po znieczuleniu ogólnym i elektroterapii. Podawany doustnie lub domięśniowo. Nieprzekraczalna dawka dobowa wynosi 300 mg. Wchodzi w interakcje z alkoholem i innymi substancjami działającymi depresyjnie na OUN, wykazując synergizm.

Synergizm jest to zjawisko wzajemnego wzmocnienia działania kilku substancji wtedy, gdy występują razem w danym środowisku. Synergetyczne układy ekstrakcyjne stosowane są w praktyce do selektywnego wydzielania i rozdziału różnych mieszanin.

Bariera krew-mózg – fizyczna (uwarunkowana strukturą morfologiczną) i biochemiczna (obejmująca procesy biochemiczne zachodzące w obrębie cytoplazmy komórek tworzących barierę) bariera pomiędzy naczyniami krwionośnymi a tkanką nerwową, mającą zabezpieczać układ nerwowy przed szkodliwymi czynnikami, a także umozliwić selektywny transport substancji z krwi do płynu mózgowo-rdzeniowego. Przenikalność bariery krew-mózg jest warunkowana odmienną budową śródbłonka naczyń włosowatych (bariera fizyczna). Komórki śródbłonka połączone są ze sobą poprzez tzw. strefy zamykające, które stanowią ścisłe złącza między komórkami, nie mają szczelin, porów ani okienek, dlatego też substancje obecne w osoczu mogą pokonywać barierę śródbłonka jedynie na drodze transportu transceluralnego (przezkomórkowego). W przypaku bariery krew-mózg transport przezkomórkowy opiera się na dwóch systemach transportu: dyfuzji i transportu czynnego z udziałem białek błonowych (nośników). Na drodze dyfuzji transportowane są głównie drobnocząsteczkowe substancje odżywcze i substancje rozpuszczalne w tłuszczach. Peptydy i białka regulacyjne np. oksytocyna, opiaty, insulina, glukagon, somatostatyna i inne korzystają z transportu komórkowego opartego na transporcie czynnym z udziałem nośników białkowych (protein transport system - PTS). Substancje transportowane na drodze transcytozy nie są przekazywane bezpośrednio do neuronów, tylko do wypustek komórek glejowych (astrocytów). Wypustki komórek glejowych pokrywają około 90% powierzchni ścian naczyń włosowatych i to właśnie te komórki stanowią drugi komponent (pierwszy to budowa śródbłonka) decydujący o fizycznej barierze - są one łącznikami pomiędzy ścianką naczynia włosowatego a neuronami. Astrocyty transportują substancje zarówno z naczynia do neuronów, jak i z neuronów do naczynia.

Do działań niepożądanych zalicza się zawroty, bóle głowy, senność lub bezsenność, biegunkę lub zaparcie, zmęczenie, trudności w oddawaniu moczu, suchość w ustach, nudności, wymioty, zaburzenia widzenia, halucynacje.

Po przyjęciu dimenhydrynatu nie wolno kierować pojazdami mechanicznymi.

Użycie pozamedyczne

Dimenhydrynat przekracza barierę krew-mózg i działa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, powodując w dawkach od 400 mg majaczenie i omamy, które wydają się użytkownikowi bardzo realistyczne - wykazuje działanie typowe dla deliriantów. Po doświadczeniu możliwe jest zapadnięcie w długi, nawet trwający cały dzień sen. Skutki uboczne są jednak na tyle nieprzyjemne, że duża część użytkowników deklaruje niechęć do brania go w przyszłości.

PubChem jest bazą danych związków chemicznych zarządzaną przez National Center for Biotechnology Information (NCBI). który jest częścią National Library of Medicine, który z kolei jest instytucją podległą United States National Institutes of Health (NIH). Baza powstała w 2004 r., a jej głównym celem jest przyspieszenie badań nad lekami poprzez obniżenie kosztów dostępu do informacji.

Difenhydramina, chlorowodorek difenhydraminy, C17H21NO · HCl – pochodna etanoloaminy, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji dostępny bez recepty. Wykazuje silne działanie ośrodkowe i cholinolityczne. Hamuje podrażnienie błędnika. Podawany jest profilaktycznie w celu zapobiegania kinetozom. Działa dwa razy silniej od dimenhydrynatu.

Z powodu nadużywania dimenhydrynatu Ministerstwo Zdrowia proponuje wycofanie ze sprzedaży poza aptekami preparatu Aviomarin.

Preparaty zawierające dimenhydrynat

Aviomarin – tabletki zaw. 50 mg dimenhydrynatu, produkowany przez firmę Pliva Kraków,

Travelgum – w postaci gumy do żucia zaw. 20 mg dimenhydrynatu producent Hermes-Pharma (Austria)

Przypisy

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.

Delirianty – substancje psychoaktywne z grupy dysocjantów, blokujące wydzielanie acetylocholiny oraz wykazujące działanie antycholinergiczne. Głównym efektem działania deliriantów jak wskazuje na to ich nazwa jest delirium przejawiające się stuporem, konfuzją i splątaniem. Człowiek znajdujący się pod wpływem deliriantów może rozmawiać z wyimaginowanymi osobami, nie rozpoznawać swojego odbicia w lustrze, gubić się w wykonywaniu prostych czynności lub nawet mieć wrażenie, że już coś zrobił i nagle uświadomić sobie, że jeszcze nawet nie zaczął tego robić. Ogół efektów jest przyrównywany do somnambulizmu, stanu fugi czy po prostu epizodu psychotycznego. Znaczną różnicą pomiędzy deliriantami a "typowymi" psychodelikami jak LSD czy psylocybina jest to, że intoksykowany ma ograniczony wpływ na przebieg doświadczenia.

Ośrodkowy układ nerwowy (OUN, łac. systema nervosum centrale, ang. central nervous system (CNS)) – najważniejsza część układu nerwowego kręgowców. Ośrodkowy układ nerwowy jest chroniony przez kości czaszki oraz kręgosłup. Zbudowany jest z istoty szarej i białej. Częścią składową istoty szarej są komórki nerwowe. Oprócz nich znajdują się włókna nerwowe rdzenne i bezrdzenne, tkanka glejowa i naczynia krwionośne wraz z paskami tkanki łącznej. Skład istoty białej to tkanka glejowa, naczynia włókien nerwowych nie mających osłonki Schwanna.