Dostępność biologiczna - Polski Serwis Naukowy

Dostępność biologiczna (biodostępność) - w farmakologii określa część substancji leczniczej (składnika aktywnego), jaka z podanej dawki dostaje się do krążenia ogólnego oraz szybkość wchłaniania tej substancji. Biodostępność leku w przypadku podania donaczyniowego (dożylnego) wynosi 100%. Przy podaniu w inny sposób, np. doustnie, jest zawsze niższa.

Lek – każda substancja, niezależnie od pochodzenia (naturalnego lub syntetycznego), wprowadzana do organizmu w celu osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego, lub w celu zapobiegania chorobie, podawana w ściśle określonej dawce. Lekiem jest substancja modyfikująca procesy fizjologiczne w taki sposób, że hamuje przyczyny lub objawy choroby, lub zapobiega jej rozwojowi. Określenie lek stosuje się też w stosunku do substancji stosowanych w celach diagnostycznych (np. metoklopramid w diagnostyce hiperprolaktynemii) oraz środków modyfikujących nie zmienione chorobowo funkcje organizmu (np. środki antykoncepcyjne).
Albendazol (albendazole, ATC: P02CA03) – lek przeciwpasożytniczy o szerokim zakresie działania, będący pochodną benzimidazolu, stosowany w infestacji obleńcami i niektórymi płazińcami. Lek nie jest dopuszczony do obrotu w Stanach Zjednoczonych przez FDA.

Dostępność biologiczna określa szybkość i stopień wchłaniania substancji leczniczej z preparatu farmaceutycznego i charakteryzują ją parametry farmakokinetyczne:

AUC (Area Under the Curve) - pole powierzchni pod krzywą zależności stężenia leku we krwi od czasu. Parametr ten informuje o całkowitej ilości leku, jaka została wchłonięta do organizmu.

Cmax - maksymalne stężenie leku, jakie jest osiągane we krwi po podaniu

tmax - czas który mija od podania leku do osiągnięcia we krwi maksymalnego stężenia substancji aktywnej

Przyczyną obserwowanych różnic, pomiędzy stężeniem leku we krwi po podaniu go, drogą dożylną i pozanaczyniową są między innymi:

Biorównoważność - brak znaczącej różnicy w dostępności biologicznej czynnych składników leku, w miejscu ich działania, po podaniu leków w tej samej dawce i postaci. Badania biorównoważności przeprowadza się w celu porównania leku generycznego i oryginalnego. Badania te polegają na podawaniu leku oryginalnego i badanego grupie zdrowych ochotników (z wyjątkiem leków toksycznych, np. cytostatyków) i określaniu stężenia substancji czynnej w określonych odstępach czasu, w ściśle określonych, standaryzowanych warunkach.
Amitryptylina (ATC: N 06 AA 09) – lek psychotropowy należący do trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych, wywierający poza tym działanie uspokajające i przeciwlękowe.

niecałkowite wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, skóry czy błon śluzowych,

metabolizm lub rozkład leku szybszy od wchłaniania,

efekt pierwszego przejścia przez wątrobę.

Dostępność biologiczna stanowi jeden z najważniejszych parametrów, charakteryzujących jakość preparatu farmaceutycznego. Porównawcze badanie dostępności biologicznej (tzn. badanie równoważności biologicznej) może być niezbędnym etapem badań wykonywanych przed wprowadzeniem na rynek leku generycznego.

Krew (łac. sanguis, gr. αἷμα, haima) – płyn ustrojowy, który za pośrednictwem układu krążenia pełni funkcję transportową, oraz zapewnia komunikację pomiędzy poszczególnymi układami organizmu. Krew jest płynną tkanką łączną, krążącą w naczyniach krwionośnych (układ krwionośny zamknięty) lub w jamie ciała (układ krwionośny otwarty). W szerokiej definicji obejmuje krew obwodową i tkankę krwiotwórczą, a w wąskiej tylko tę pierwszą. Jako jedyna (wraz z limfą) występuje w stanie płynnym. Dziedzina medycyny zajmująca się krwią to hematologia.
Efekt pierwszego przejścia, pierwsze przejście przez wątrobę, efekt pierwszego przejścia przez wątrobę - zjawisko, któremu podlega wiele leków. Substancja podana doustnie dostaje się do krwiobiegu (z reguły) niemal wyłącznie przez układ krążenia wrotnego, przez co cała wchłonięta dawka specyfiku przechodzi najpierw przez wątrobę. W wątrobie, leki są poddawane działaniu enzymów wątrobowych i metabolizowane. Im szybszy jest ten metabolizm, tym niższa biodostępność danego leku.

Biodostępność bezwzględna (całkowita)

Jest to stosunek biodostępności leku po podaniu pozanaczyniowym, do biodostępności tego leku po podaniu dożylnym. Wyraża się ją jako procent lub ułamek dawki leku, wchłonięty do krwiobiegu po podaniu pozanaczyniowym i oblicza według wzoru:

$F_{A} = \frac{[AUC]_{P}/D_{P}}{[AUC]_{IV}/D_{IV}}.$

Tłuszcze – zwyczajowa nazwa grupy lipidów, estrów glicerolu i kwasów tłuszczowych, głównie triacylogliceroli. Reszty kwasowe występujące w cząsteczkach tłuszczów zawierają zwykle od 12 do 18 atomów węgla.
Leki benzodiazepinowe – grupa leków o działaniu przeciwlękowym, uspokajającym, nasennym, przeciwdrgawkowym, miorelaksacyjnym i amnestycznym. Pod względem chemicznym są one pochodnymi (alkilowymi, triazolowymi, halogenowymi, fenylowymi, nitrowymi itp.) benzodiazepin, najczęściej 1H-benzo[e][1,4]diazepiny, rzadziej 1H-benzo[b][1,4]diazepiny (np. klobazam, arfendazam, lofendazam). Naśladując prawdopodobnie działanie naturalnie występujących związków w ośrodkowym układzie nerwowym, tzw. endozepin, ułatwiają one przekaźnictwo GABAergiczne. Pierwszą benzodiazepiną wprowadzoną do lecznictwa był chlordiazepoksyd.

czyli:

$F_{A} = \frac{[AUC]_{P}*D_{IV}}{[AUC]_{IV}*D_{P}}.$

czytaj dalej: [2], [3]

w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)