Klobazam - Polski Serwis Naukowy

Klobazam (ATC: N05 BA09) – lek psychotropowy z grupy benzodiazepin (pochodna 1H-benzo[b][1,4]diazepiny), zaliczany do substancji psychotropowych grupy IV-P. Charakteryzuje się bardzo długim czasem działania. Po podaniu doustnym metabolizowana prawie całkowicie w wątrobie do czynnych farmakologicznie metabolitów: N-demetyloklobazamu oraz 4-hydroksyklobazamu i w niewielkich ilościach do 4-hydroksy-N-demetyloklobazamu. Okres półtrwania klobazamu wynosi 18-20 godzin, natomiast N-demetyloklobazamu około 50 godzin (może ulec wydłużeniu nawet do 80 godzin). Maksymalna dawka doustna jednorazowa: 30 mg, dobowa: 80 mg.

Metabolit – produkt metabolizmu (przemian chemicznych zachodzących w organizmach). Metabolity to związki organiczne i nieorganiczne produkowane przez komórki. Przyjęto jednak, że określenie to nie dotyczy białek i kwasów nukleinowych. Zwykle pisząc o metabolitach ma się na myśli związki niskocząsteczkowe.

Leki benzodiazepinowe – grupa leków o działaniu przeciwlękowym, uspokajającym, nasennym, przeciwdrgawkowym, miorelaksacyjnym i amnestycznym. Pod względem chemicznym są one pochodnymi (alkilowymi, triazolowymi, halogenowymi, fenylowymi, nitrowymi itp.) benzodiazepin, najczęściej 1H-benzo[e][1,4]diazepiny, rzadziej 1H-benzo[b][1,4]diazepiny (np. klobazam, arfendazam, lofendazam). Naśladując prawdopodobnie działanie naturalnie występujących związków w ośrodkowym układzie nerwowym, tzw. endozepin, ułatwiają one przekaźnictwo GABAergiczne. Pierwszą benzodiazepiną wprowadzoną do lecznictwa był chlordiazepoksyd.

Klobazam ma znaczące powinowactwo do podjednostki ω2 receptora GABA A i znacznie mniejsze do podjednostki ω1 – taki profil jest charakterystyczny także dla innych pochodnych benzo-1,5-diazepiny, takich jak np. arfendazam czy lofendazam.

Klobazam został zsyntetyzowany w 1960 roku przez włoską firmę Laboratori Farmaceutici Maestretti, natomiast wprowadzony do światowego lecznictwa w 1975 roku jako lek anksjolityczny, uspokajający oraz przeciwpadaczkowy pod handlowymi nazwami Frisium i Urbanyl przez firmę Hoechst Marion Roussel, która obecnie jest spółką koncernu Sanofi-Aventis. W porównaniu z innymi pochodnymi benzodiazepiny klobazam w Polsce jest stosowany rzadko.

PubChem jest bazą danych związków chemicznych zarządzaną przez National Center for Biotechnology Information (NCBI). który jest częścią National Library of Medicine, który z kolei jest instytucją podległą United States National Institutes of Health (NIH). Baza powstała w 2004 r., a jej głównym celem jest przyspieszenie badań nad lekami poprzez obniżenie kosztów dostępu do informacji.

Substancja psychoaktywna (substancja psychotropowa) – substancja chemiczna oddziałująca na centralny układ nerwowy bezpośrednio wpływając na funkcje mózgu, czego efektem są czasowe zmiany postrzegania, nastroju, świadomości i zachowania.

Preparaty zarejestrowane w Polsce

Frisium tabl. 0,01 g

Przypisy

Klobazam – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
Klobazam – karta leku (DB00349) (ang.). DrugBank.
JD Wildin, BJ Pleuvry, GE Mawer, T Onon i inni. Respiratory and sedative effects of clobazam and clonazepam in volunteers.. „British Journal of Clinical Pharmacology”. 29 (2), s. 169-77, Feb 1990. PMID 2106335.

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.

Benzodiazepiny – organiczne związki chemiczne zbudowane z dwóch skondensowanych pierścieni: benzenowego i heterocyklicznego pierścienia diazepinowego. W zależności od układu wiązań podwójnych oraz położenia atomów azotu w pierścieniu diazepinowym możliwych jest kilkanaście izomerów benzodiazepiny.

Metabolizm – całokształt reakcji chemicznych i związanych z nimi przemian energii zachodzących w żywych komórkach, stanowiący podstawę wszelkich zjawisk biologicznych. Procesy te pozwalają komórce na wzrost i rozmnażania, zarządzanie swoją strukturą wewnętrzną oraz odpowiadanie na bodźce zewnętrzne.