Klotiazepam (ATC: N05 BA21, łac. Clotiazepamum) – lek z grupy pochodnych benzodiazepiny o działaniu przeciwlękowym (anksjolitycznym), przeciwdrgawkowym i uspokajającym. Wykazano również znaczący wpływ na wydłużenie fazy NREM snu.

Budowa

Cząsteczka klotiazepamu różni się od innych benzodiazepin tym, że pierścień diazepinonu został skondensowany z heterocyklicznym układem tiofenu w miejsce aromatycznego pierścienia benzenowego. W ten sposób powstał układ dwupierścieniowy tienodiazepiny.

Mechanizm działania

Klotiazepam łączy się z receptorem benzodiazepinowym – BDZ, który jest zlokalizowany głównie w korze mózgowej, a także w jądrze migdałowatym, hipokampie, podwzgórzu, móżdżku, prążkowiu i rdzeniu kręgowym. Działanie anksjolityczne benzodiazepin dotyczy wpływu na układ limbiczny i korę mózgową. Receptor benzodiazepinowy jest ściśle związany z receptorem GABA-ergicznym – GABAA. Pobudzenie receptora benzodiazepinowego powoduje nasilenie reakcji, w których udział bierze przekaźnik hamujący – kwas gamma-aminomasłowy. Następuje otwarcie sprzężonych z receptorem GABAA kanałów chlorkowych, napływ jonów chlorkowych do wnętrza neuronu i hiperpolaryzacja błony komórkowej. W efekcie aktywność komórek nerwowych zostaje zahamowana, poziom lęku obniża się.

Farmakokinetyka

Okres półtrwania wynosi od 3 do 15 godzin. Lek jest metabolizowany w wątrobie i wydalany wraz z moczem.

Wskazania

Leczenie stanów lękowych i niepokoju.

Postacie handlowe

Przypisy

Bibliografia

Linki zewnętrzne

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.

Non-rapid eye movement, NREM, SEM – faza snu charakteryzująca się wolnymi ruchami gałek ocznych, jest to tzw. sen głęboki. W tej fazie następuje głęboki wypoczynek. W mózgu pojawiają się fale theta, a później delta. Faza ta pojawia się szybko po zaśnięciu i trwa ok. godziny. Następnie pojawia się faza REM (rapid eye movement). Fazy te przeplatają się podczas normalnego 8-godzinnego snu. Im dłużej śpimy, tym faza NREM jest krótsza i płytsza. W czasie snu wolnofalowego tempo metabolizmu ulega znacznemu zmniejszeniu, spada ciśnienie krwi, zwolnione zostają oddechy i rytm serca, nerki produkują mniej moczu, a pokarm przesuwany jest przez jelita wolniej - organizm odpoczywa. Spada również o pół stopnia temperatura naszego ciała. Są jednak procesy, które w tej fazie snu zachodzą szybciej. Między innymi wzrasta poziom niektórych hormonów, szybciej goją się rany.

Sedacja (uspokojenie) – obniżenie aktywności ośrodkowego układu nerwowego za pomocą środków farmakologicznych bez wyłączenia świadomości (możliwe jest jednak częściowe jej ograniczenie). Dochodzi wówczas do zmniejszenia napięcia i niepokoju, często w połączeniu z sennością.