Leki beta-adrenolityczne - Polski Serwis Naukowy

Propranolol, pierwszy zastosowany z powodzeniem beta-bloker.

Leki beta-adrenolityczne (inaczej β-blokery, leki β-sympatykolityczne; ATC (medycyna): C07) - grupa leków działających antagonistycznie na receptory β1 i β2 adrenergiczne. Hamują aktywność układu współczulnego, wywierając działanie na niemal cały organizm. Jest to jedna z najważniejszych grup leków stosowanych w kardiologii, a zwłaszcza w chorobie niedokrwiennej serca. Znajdują też zastosowanie w leczeniu innych schorzeń.

Propranolol (Propranololi hydrochloricum, Nazwa systematyczna: 1-(izopropyloamino)-3-(naftalen-1-yloksy)propan-2-ol, ATC: C 07 AA 05) – organiczny związek chemiczny, wielofunkcyjna pochodna naftalenu. Nieselektywny lek β-adrenolityczny (β-bloker), bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, mający działanie stabilizujące błonę komórkową. Blokuje działanie amin katecholowych (a konkretnie adrenaliny i noradrenaliny) na serce, powodując spadek zapotrzebowania serca na tlen oraz zwolnienie częstości jego pracy.
Hipotonia (niedociśnienie) - obniżenie ciśnienia tętniczego poniżej 100 mmHg ciśnienia skurczowego lub 60 mmHg ciśnienia rozkurczowego. Problem dotyczy około 15% społeczeństwa. Hipotonia to także zmniejszenie napięcia (np. mięśni).

Działanie

Ich działanie związane jest z zablokowaniem receptora beta-adrenergicznego, co powoduje następujące efekty biologiczne:

w obrębie serca - zmniejszenie częstości akcji serca (efekt chronotropowy ujemny), spadek przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (efekt dromotropowy ujemny), obniżenie kurczliwości mięśnia komór (efekt inotropowy ujemny) i zmniejszenie objętości wyrzutowej i minutowej serca, zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy, zwiększenie przepływu wieńcowego i poprawa odżywienia mięśnia sercowego poprzez wydłużenie rozkurczu (efekt lusitropowy ujemny)

w obrębie naczyń krwionośnych - skurcz naczyń i zwiększenie oporu obwodowego

w obrębie mięśni gładkich narządów wewnętrznych - skurcz (np. oskrzeli)

w układzie RAA - hamują wydzielanie reniny i w konsekwencji obniżają ciśnienie krwi

w oku: obniżają ciśnienie śródgałkowe.

Poszczególne leki z tej grupy różnią się:

Nebiwolol (ATC C07AB12) - lek należący do grupy leków beta-adrenolitycznych III generacji o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne, charakteryzujący się wysoką kardioselektywnością (powinowactwo do receptora β-2 jest 50-krotnie mniejsze niż do receptora β-1). Nebiwolol jest racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów - d-nebiwololu i l-nebiwololu, z których d-nebiwolol jest formą aktywną (stukrotnie większe powinowactwo do receptora β-1 , niż l-nebiwolol). Cechą odróżniającą nebiwolol od pozostałych leków beta-adrenolitycznych jest jego zdolność do rozkurczu naczyń krwionośnych, zarówno tętnic jak i żył, co uzależnione jest od wpływu na syntezę tlenku azotu.
Układ pokarmowy (łac.systema digestorium) – system połączonych funkcjonalnie narządów służących zapewnieniu dostarczania organizmowi odpowiedniej ilości wody i składników odżywczych.

selektywnością wpływu na receptory receptory β2 i β1-adrenergiczne - wpływa to na częstość występowania działań niepożądanych; leki nieselektywne mogą powodować skurcz oskrzeli

wewnętrzną aktywnością β-adrenergiczną (ISA); leki, które posiadają tę właściwość są mniej niebezpieczne - w razie przedawkowania nie dojdzie do całkowitego bloku serca, ponieważ leki te w niewielkim stopniu będą pobudzały serce do skurczu

działaniem chinidynopodobnym; leki o działaniu chinidynopodobnym wykazują słabe właściwości antyarytmiczne oraz znieczulające (mogą maskować bóle wieńcowe).

Pindolol (ATC C07AA03) – organiczny związek chemiczny, lek z grupy leków β-adrenolitycznych (betablokerów). Należy do nieselektywnych blokerów receptorów beta-adrenergicznych, charakteryzuje się częściową wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną i nie wykazuje działania błonowego.
Sotalol (sotalol) – organiczny związek chemiczny, lek z grupy niewybiórczych β-blokerów, stosowany głównie w nadkomorowych i komorowych zaburzeniach rytmu serca.

czytaj dalej: [2], [3]

w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)

Czy wiesz że...? beta

Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna, ATC – system porządkujący leki oraz inne środki i produkty wykorzystywane w medycynie. Klasyfikację kontroluje Centrum Współpracy nad Metodologią Statystyczną Leków (Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology) w Norwegii podlegający pod Światową Organizację Zdrowia (WHO). Pierwszy spis został opublikowany w 1976 roku.

Renina zwana też angiotensynazą – enzym (EC 3.4.23.15) wytwarzany przede wszystkim przez nerki, w odpowiedzi na obniżenie objętości krwi krążącej i zmniejszenie natremii (Na+), wchodzący w skład tzw. układu RAA. Jest to enzym proteolityczny wytwarzany w komórkach przykłębuszkowych nerek.

Blok serca przedsionkowo-komorowy (łac. dissociatio atrioventricularis) to czasowe, napadowe lub stałe zaburzenie przewodzenia bodźców z węzła zatokowo-przedsionkowego do roboczego mięśnia komór, przebiegający w 3 stopniach zaawansowania:

Esmolol - lek z grupy kardioselektywnych (blokuje receptory β1-adrenergiczne) beta-blokerów o szybkim i silnym działaniu. Nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej oraz działania stabilizującego błony. Występuje pod nazwą handlową Brevibloc oraz Esmocard.

Atenolol (ATC: C 07 AB 03) – organiczny związek chemiczny, lek, należący do selektywnych leków beta-adrenolitycznych, bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i działania stabilizującego błonę komórkową. Atenolol jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca, zaburzenia rytmu serca, w ostrej fazie zawału serca oraz w profilaktyce wtórnej zawału.

Metoprolol (ATC C07 AB 02) – kardioselektywny lek należący do grupy β1-blokerów pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA) i właściwości stabilizujących błonę komórkową. Zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen, spowalnia akcję serca oraz obniża skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze.

Labetalol – organiczny związek chemiczny, lek blokujący kompetycyjnie zarówno receptory α1-jak i β1- i β2 -adrenergiczne. Hamuje również neuronalny wychwyt noradrenaliny. Działanie blokujące receptorów β jest 5-10 razy silniejsze niż blokada receptorów α. Dodatkowo labetalol wykazuje wewnętrzne działania pobudzające układ współczulny na poziomie receptorów β2. Działanie rozszerzające naczynia jest wynikiem blokady receptorów α1 oraz częściowej stymulacji receptorów β2. Obniżenie ciśnienia tętniczego wywołane jest nie tylko zmniejszeniem oporu naczyń obwodowych, ale także spadkiem pojemności minutowej serca, który jest wynikiem działania inotropowo ujemnego labetalolu. Odruchowy częstoskurcz nie występuje dzięki blokadzie receptorów β1. Łączne stosowane labetalolu z anestetykiem wziewnym wzmacnia wyraźnie działanie obniżające ciśnienie tętnicze. Wadą leku jest jego długi półokres eliminacji (4-6 godz). Należy również przestrzegać przeciwwskazań do stosowania leków β-adrenolitycznych.