Leki przeciwzakrzepowe - Polski Serwis Naukowy

Leki przeciwzakrzepowe, antykoagulanty – grupa leków spowalniających, utrudniających lub uniemożliwiających krzepnięcie krwi. Stosuje się je w profilaktyce zakrzepic różnego pochodzenia oraz w leczeniu istniejących zakrzepów w żyłach o powolnym przepływie krwi. Leki te są mało skuteczne w leczeniu i profilaktyce zakrzepów w tętnicach, które zwykle składają się głównie z czopów płytek krwi z niewielką zawartością fibryny.

Enzymy – wielkocząsteczkowe, w większości białkowe [uwaga 1] katalizatory przyspieszające specyficzne reakcje chemiczne poprzez obniżenie ich energii aktywacji [1].

Trombina (II czynnik krzepnięcia; ATC: B 02 BC 06, EC 3.4.21.5) - enzym osocza. Jest to białko o właściwościach enzymatycznych. Produkowane jest z protrombiny osocza pod wpływem tromboplastyny i aktywatorów. Trombina umożliwia powstanie nierozpuszczalnej fibryny z rozpuszczalnego fibrynogenu umożliwiając krzepnięcie krwi. Jest jednym ze składników przychłonki.

Podział

Antagoniści witaminy K

Struktura i przykłady

Pod względem budowy chemicznej antagonistów witaminy K można podzielić na:

pochodne 4-hydroksykumaryny

Acenokumarol

Warfaryna

pochodne indan-1,3-dionu

Fenindion

Mechanizm działania

Ich działanie polega na blokowaniu enzymu, odpowiedzialnego za regenerację (a tym samym działanie) witaminy K. Rola witaminy K w procesie krzepnięcia polega na przekształcaniu czynników krzepnięcia w ich aktywne formy. Proces ten jest reakcją biochemiczną, w trakcie której witamina K jest utleniana do epoksydu i staje się nieaktywna. Aby mogła dalej działać musi być zredukowana do swojej pierwotnej formy. Za tę regenerującą redukcję odpowiada enzym - reduktaza epoksydu witaminy K, który jest blokowany przez antagonistów witaminy K.

Osobny artykuł: Cykl witaminy K.

Rezultatem działania leków z grupy antagonistów witaminy K jest dezaktywacja witaminy K.

Zatorowość płucna (łac. embolia arteriae pulmonalis, ang. pulmonary embolism) – choroba wywołana przez zator lub zatory zamykające światła naczyń w krążeniu mniejszym.

Witaminy K - grupa związków chemicznych, będących pochodnymi 2-metylo-1,4-naftochinonu. Organizm człowieka potrzebuje około 2 mg witaminy K na dobę. W organizmie podlega ona procesowi regeneracji w wątrobie w cyklu witaminy K. Może być również produkowana przez bakterie znajdujące się w jelicie grubym..

Stosowanie

Wskazania do stosowania antagonistów witaminy K:

zakrzepica żył głębokich

zatorowość płucna i ryzyko innych zatorów

migotanie przedsionków

zapobieganie zatorom po wstawieniu sztucznej zastawki serca

Antagoniści witaminy K nie są lekami z wyboru w zakrzepicy tętnic mózgowych ani niedrożności tętnic - w tych schorzeniach skuteczniejsze są leki przeciwpłytkowe, na przykład aspiryna.

Tętnica, naczynie tętnicze (łac. arteria) - makroskopowo widoczne naczynie krwionośne o nieprzepuszczalnej ścianie, które bez względu na fizjologiczny skład krwi, prowadzi krew z serca do narządów ciała. Układ naczyń tętniczych jest połączony z układem naczyń żylnych poprzez sieć naczyń włosowatych.

Związki kompleksowe (inaczej kompleksy, związki koordynacyjne) – związki chemiczne, w których można wyróżnić jeden lub więcej atomów centralnych, otoczonych przez inne atomy lub ich grupy zwane ligandami, przy czym przynajmniej jedno wiązanie atomu centralnego z ligandem ma charakter wiązania koordynacyjnego.

Pełna skuteczność leku obserwowana jest z reguły po 2-3 dniach. Jeśli pacjent wymaga natychmiastowego działania przeciwzakrzepowego powinno się zastosować drobnocząsteczkowe heparyny, a nie leki doustne. U pacjentów nie wymagających natychmiastowego działania można stopniowo zwiększać dawkę leków doustnych.

Czas protrombinowy (PT) służy do oceniania zewnątrzpochodnego układu krzepnięcia. Jego wartość jest zależna od stężenia w osoczu krwi takich czynników krzepnięcia jak: czynnik II, czynnik V, czynnik VII, czynnik X i fibrynogenu.

Migotanie przedsionków (łac. fibrillatio atriorum, ang. atrial fibrillation, AF) – najczęstsze zaburzenie rytmu serca, polegające na nieskoordynowanym pobudzeniu przedsionków serca, któremu może towarzyszyć szybka akcja komór. U podłoża migotania przedsionków leży mechanizm mnogich fal nawrotnych, tzw. mikroreentry. Najczęstszymi czynnikami predysponującymi są: niewydolność serca u osób starszych i wady zastawkowe u osób młodych. Migotanie przedsionków rozpoznaje się na podstawie zapisu EKG. Zwykle jest bezobjawowe. Niekiedy występują kołatania serca, duszność, ból w klatce piersiowej czy zawroty głowy. Najpoważniejszym powikłaniem są zmiany zakrzepowo-zatorowe. W leczeniu stosuje się m.in. β-blokery, werapamil, diltiazem, digoksynę, amiodaron a także kardiowersję elektryczną i leczenie operacyjne (ablacja). W celu zapobiegania powikłaniom zakrzepowo-zatorowym niezbędne jest podawanie leków przeciwkrzepliwych. Migotanie przedsionków 2-krotnie zwiększa śmiertelność w porównaniu do zdrowej populacji.

Dawkę leku dobiera się na podstawie szybkości krzepnięcia krwi danego pacjenta, który ocenia się przez pomiar czasu protrombinowego

Zapoznaj się również z: Warfaryna

Heparyna i leki heparynopodobne

Osobny artykuł: heparyna.

Inhibitory trombiny

Leki blokujące bezpośrednio działanie jednego z czynników krzepnięcia krwi - trombiny. Ich efektywność nie jest uzależniona od obecności w osoczu innych czynników, np. antytrombiny. Działanie polega na tworzeniu z trombiną trwałych kompleksów.

Fibryna (włóknik) - białko proste (budują je wyłącznie aminokwasy), białko fibrylarne (o długich, nitkowatych cząsteczkach tworzących włókna), wytrącające się z osocza krwi podczas procesu krzepnięcia krwi. Tworzy rusztowanie skrzepu krwi. Powstaje z fibrynogenu w wyniku działania trombiny.

Kwas acetylosalicylowy (ASA; nazwy handlowe i potoczne: aspiryna, polopiryna; łac. Acidum acetylsalicylicum, ATC: A 01 AD 05, B 01 AC 06) – acetylowa pochodna kwasu salicylowego (octan kwasu salicylowego). Popularny środek o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym. Przy stosowaniu długotrwałym wykazuje działanie przeciwzakrzepowe. Składnik wielu leków złożonych.

W lecznictwie stosuje się syntetyczne pochodne hirudyny, która jest naturalnym, nieodwracalnym inhibitorem trombiny.

Przykładem leków z tej grupy jest dezyrudyna.

Bibliografia

British National Formulary Nr 61. John Martin (red.). Londyn: BJM Group/Pharmaceutical Press, 2011. ISBN 9780853699620. </ref>

Marianna Zając: Chemia leków : dla studentów farmacji i farmaceutów. Poznań: Wydawnictwo Naukowe Akademii Medycznej im. Karola Marcinkowskiego, 2006. ISBN 83-60187-39-8.

Przypisy

↑ British National Formulary Nr 61. John Martin (red.). Londyn: BJM Group/Pharmaceutical Press, 2011. ISBN 9780853699620.

Zobacz też

Zobacz hasło antykoagulant w Wikisłowniku

leki trombolityczne

Leki przeciwpłytkowe

leki przeciwzakrzepowe w klasyfikacji ATC

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.

Reduktazy - to grupa enzymów obniżających energię aktywacji związku chemicznego dla reakcji redukcji. Pozwala to na przeprowadzenie reakcji przy doprowadzeniu mniejszej niż normalnie ilości energii.

Leki przeciwpłytkowe - grupa leków zmniejszających agregację płytek krwi i w ten sposób przeciwdziałających powstawaniu zakrzepów. Używane w zapobieganiu i leczeniu zakrzepów, przede wszystkim tętniczych, w których skrzeplina składa się głównie z płytek krwi zaczopowanych na niewielkiej ilości fibryny.