Merkaptopuryna - Polski Serwis Naukowy

Merkaptopuryna – lek przeciwnowotworowy i immunosupresyjny stosowany w leczeniu niektórych białaczek i chorób autoimmunologicznych.

Mechanizm działania

6-merkaptopuryna jest tioanalogiem zasad purynowych adeniny i hipoksantyny i spełnia rolę antymetabolitu. Włączając się w szlak biosyntezy nukleotydów purynowych, powoduje zahamowanie replikacji DNA.

Wskazania

leczenie ostrych białaczek; wybrane przypadki – leczenie paliatywne i u starszych osób

leczenie podtrzymujące remisję ostrej białaczki limfoblastycznej

leczenie niektórych innych chorób

choroby autoimmunologiczne

łuszczycowe zapalenie stawów

choroba Crohna i wrzodziejące zapalenie jelita grubego

Przeciwwskazania

uczulenie na lek

uszkodzenie wątroby

ciąża i okres karmienia piersią

Działania niepożądane

Zahamowanie czynności krwiotwórczej szpiku (szczególnie leukopenia- obniżenie poziomu leukocytów we krwi, rzadziej małopłytkowość i niedokrwistość), mogąca jednak utrzymywać się dość długo po odstawieniu leku (nawet do 3 tyg.). Mogą pojawić się nudności, wymioty, anoreksja – szczególnie u dorosłych i gdy lek przyjmowany jest rano. Rzadko występuje zapalenie błon śluzowych przewodu pokarmowego i biegunki; jako wyraz zaburzeń czynności wątroby może pojawić się żółtaczka, szybko ustępująca po przerwaniu leczenia. Skórne objawy uczuleniowe. Toksyczne działanie na nerki przy dużych dawkach.

Adenina (gr. ἀδήν aden – gruczoł) – 6-aminopuryna – C5H5N5 – jedna z pięciu zasad azotowych, wchodzących w skład nukleotydów kwasów nukleinowych DNA i RNA, należy do puryn. W DNA adenina (A) łączy się z tyminą (T) a w RNA z uracylem (U).

Biegunka (łac. diarrhoea; również rozwolnienie) to objaw kliniczny polegający na znacznym zwiększeniu liczby wypróżnień w ciągu doby, lub zmianą konsystencji stolca na płynną lub półpłynną. Biegunką określa się również stan, gdy nawet jednorazowo w stolcu pojawia się treść patologiczna, taka jak śluz, ropa lub krew. Biegunce towarzyszy wzmożona perystaltyka jelit i często kurczowe bóle brzucha. Stan chorobowy trwający do 10 dni określany jest jako biegunka ostra, natomiast utrzymywanie się objawów chorobowych ponad 10 dni nosi nazwę biegunki przewlekłej. W krajach Trzeciego Świata biegunka jest główną przyczyną śmierci niemowląt, zabijając ponad 1,5 miliona dzieci rocznie.

Interakcje

leki przeciwzakrzpowe – nasilenie działania

inne leki mielosupresyjne – nasilenie działania

trimetoprim/sulfametoksazol – nasilenie działania mielosupresyjnego

allopurynol – nasilenie działania toksycznego

olsalazyna, mesalazyna i sulfasalazyna – nasilenie działania mielosupresyjnego

Dawkowanie

Indywidualne i ustalane przez lekarza specjalistę.

DrugBank — ogólnodostępna i bezpłatna baza informacji o lekach, utworzona w 2006 roku przez zespół Craiga Knoxa i Davida Wisharta z Wydziału Informatyki i Nauk Biologicznych Uniwersytetu Alberty w Kanadzie. Łączy dane z dziedziny chemii, biochemii, genetyki, farmakologii i farmakokinetyki.

Allopurinol (allopurynol) (ATC M 04 AA 01) – organiczny związek chemiczny, lek, inhibitor oksydazy ksantynowej, zmniejsza wytwarzanie ksantyn i kwasu moczowego.

U chorych z genetycznie uwarunkowanym niedoborem metylotransferazy tiopurynowej (TPMT) w trakcie leczenia może wystąpić mielosupresja lub działanie toksyczne leku (związane ze znacznym spowolnieniem metabolizacji merkaptopuryny u tych chorych). Ich leczenie merkaptopuryną jest możliwe ale przy znacznie zredukowanej dawce leku.

Łuszczycowe zapalenie stawów (ang. psoriatic arthritis) – zapalne schorzenie stawów, występujące w przebiegu łuszczycy. Należy do spondyloartropatii seronegatywnych. Choroba często rozpoczyna się w obrębie stawów międzypaliczkowych i często dotyczy tylko jednej strony, co odróżnia ją od reumatoidalnego zapalenia stawów. W przebiegu łuszczycowego zapalenia stawów we krwi nie pojawia się czynnik reumatoidalny.

Antymetabolit – związek chemiczny, który zaburza przebieg określonego szlaku metabolicznego wewnątrz komórki poprzez wyparcie naturalnie występującego metabolitu. Zwykle cechuje się dużym podobieństwem strukturalnym, umożliwiającym zajęcie identycznego miejsca aktywnego w enzymie docelowym. W przeciwieństwie do typowego substratu katalizowana reakcja nie przebiega poprawnie, w następstwie trwale unieczynniając białko enzymatyczne lub wytwarzając produkt o nieprawidłowej budowie. Wywierany efekt jest w znacznym stopniu nieswoisty, przez co zostaje zakłócone funkcjonowanie wszystkich komórek przeprowadzających daną reakcję.

Przypisy

↑ CRC Handbook of Chemistry and Physics. David R. Lide (red.). Wyd. 90. Boca Raton: CRC Press, 2009. ISBN 9781420090840.
↑ Merkaptopuryna (ang.) w bazie ChemIDplus. United States National Library of Medicine. [dostęp 2010-09-05].
↑ Merkaptopuryna (ang. • niem.) w bazie IFA GESTIS. Institut für Arbeitsschutz der Deutschen Gesetzlichen Unfallversicherung (IFA). [dostęp 2010-09-05].
↑ Merkaptopuryna (ang. • pol.) w katalogu produktów Sigma-Aldrich. [dostęp 2010-09-05].
Merkaptopuryna – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
Merkaptopuryna – karta leku (APRD01096) (ang.). DrugBank.
↑ Merkaptopuryna (pol.) w Indeksie Leków Medycyny Praktycznej. [dostęp 2010-09-05].
doz.pl – apteka online Dbam o Zdrowie: Mercaptopurinum – Mercaptopurinum (pol.). 7 czerwca 2010. [dostęp 7 czerwca 2010].

Bibliografia

Merkaptopuryna (pol.) w Indeksie Leków Medycyny Praktycznej.

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.

Puryna (imidazolopirymidyna) jest heterocyklicznym, aromatycznym związkiem organicznym składającym się z cząsteczek pirymidyny i imidazolu. W przyrodzie występuje dosyć rzadko, natomiast jej pochodne pełnią ważną rolę jako alkaloidy, metabolity oraz nukleotydy.

United States National Library of Medicine (NLM) to największa na świecie biblioteka medyczna prowadzona przez rząd federalny Stanów Zjednoczonych. Zbiór biblioteki obejmuje ponad siedem milionów książek, czasopism, raportów, rękopisów, mikrofilmów, fotografii i grafik związanych z medycyną i pokrewnymi naukami, w tym także niektóre najstarsze i najrzadsze prace.