Metadon - Polski Serwis Naukowy

Metadon – organiczny związek chemiczny, opioidowy lek przeciwbólowy, pochodna difenylopropylaminy. Działanie przeciwbólowe metadonu jest zbliżone, ale kilkukrotnie silniejsze od morfiny. Mimo że budowa metadonu znacznie się różni od innych opioidowych leków przeciwbólowych również oddziałuje na receptory opioidowe. Metadon jest najprostszym chemicznie, znanym lekiem opioidowym.

Stany Zjednoczone, Stany Zjednoczone Ameryki (ang.: United States, United States of America, US, USA) – państwo w Ameryce Północnej graniczące z Kanadą od północy, Meksykiem od południa, Oceanem Spokojnym od zachodu, Oceanem Arktycznym od północnego zachodu, Oceanem Atlantyckim od wschodu.

Substytucyjna terapia opioidowa polega na podawaniu osobom uzależnionym od opioidów substancji z tej grupy o dłuższym i mniej euforycznym działaniu niż to, które cechuje substancje nielegalne, żeby nie wystąpiły u nich objawy zespołu abstynencyjnego. Terapia prowadzona jest pod nadzorem lekarskim. Jej celem może być zwalczenie uzależnienia (poprzez stopniowe zmniejszanie dawki) lub redukcja szkód i umożliwienie jednostce funkcjonowania w społeczeństwie.

Zastosowanie w medycynie

Podawany jest doustnie, sprzedawany w formie syropu. Używany jest w formie chlorowodorku. Efekt przeciwbólowy utrzymuje się około 4-8 godzin. Metadon metabolizowany jest w wątrobie, charakteryzuje się czasem połowiczej eliminacji wynoszącym 20-35 godzin. Czas ten może być jednak znacznie wydłużony w pewnych przypadkach wynosząc 100, 130, a nawet 190 godzin. Względnie długi czas działania leku wykorzystano w programach leczenia zespołu abstynencji u osób uzależnionych od opioidów (głównie heroiny) oraz w programach substytucyjnych.

Opioidy – grupa substancji działających na receptory opioidowe, wliczając naturalnie występujące w ludzkim organizmie peptydy, (endorfiny, dynorfiny, enkefaliny) oraz niektóre leki przeciwbólowe (alkaloidy opium oraz ich pochodne, np. kodeina, morfina, oraz heroina (w Wielkiej Brytanii stosowana przeciwbólowo, w opiece paliatywnej oraz programach substytucyjnych, prowadzonych także w Niemczech, Szwajcarii, Holandii i Danii).

PubChem jest bazą danych związków chemicznych zarządzaną przez National Center for Biotechnology Information (NCBI). który jest częścią National Library of Medicine, który z kolei jest instytucją podległą United States National Institutes of Health (NIH). Baza powstała w 2004 r., a jej głównym celem jest przyspieszenie badań nad lekami poprzez obniżenie kosztów dostępu do informacji.

Historia

Metadon został otrzymany w 1937 r. przez Maxa Bockmühla i Gustava Ehrharta z IG Farben (Hoechst-Am-Main), w trakcie poszukiwania łatwego do użycia, nie powodującego uzależnienia leku usypiającego, do stosowania w trakcie operacji. 11 września 1941 Bockmühl i Ehrhart zgłosili patent na ten związek chemiczny, który otrzymał nazwę kodową Hoechst 10820 i nazwę handlową polamidon.

Związki organiczne - wszystkie związki chemiczne, w skład których wchodzi węgiel, prócz tlenków węgla, kwasu węglowego, węglanów, wodorowęglanów, węglików, cyjanowodoru, cyjanków, kwasu cyjanowego, piorunowego i izocyjanowego a także ich soli.

Morfina (Morphinum) – najważniejszy z alkaloidów wchodzących w skład opium. Została wyodrębniona w roku 1804. W stanie czystym jest białą substancją stałą, o gorzkim smaku, słabo rozpuszczalną w wodzie.

W USA metadon został wprowadzony na rynek w 1947 r. przez Eli Lilly and Company pod nazwą handlową dolophine, jako lek usypiający oraz przeciwbólowy przy chronicznych bólach. Nazwa pochodzi od łacińskiego słowa "dolor" (ból).

Metadon (jako dolofin) był produkowany w USA, w Saint Louis przez Mallinckrodt pharmaceuticals, będącą częścią koncernu Tyco International. Patent na jego syntezę wygasł w USA we wczesnych latach 90. XX w. Obecnie produkuje go wiele firm, lecz głównym dostawcą pozostaje nadal Mallinckrodt, który oprócz własnej sprzedaży gotowego produktu (aktualnie pod nazwą Methadose), sprzedaje go w formie półproduktu wielu firmom farmaceutycznym na świecie, które sprzedają go pod swoimi nazwami handlowymi.

Heroina (diacetylomorfina, diamorfina, C21H23NO5) – organiczny związek chemiczny, półsyntetyczny opioid, acetylowa pochodna morfiny, po raz pierwszy zsyntetyzowana w 1874, wykazująca od niej około 3 - 5 krotnie silniejsze działanie przeciwbólowe w przypadku podania dożylnego, lecz krótsze. Heroina jest silnym agonistą receptora opioidowego μ, δ, κ, podobnie jak jej endogenny odpowiednik - endorfina. Dzięki grupom acetylowym heroina szybciej niż morfina przechodzi przez barierę krew-mózg. W mózgu jest enzymatycznie metabolizowana do aktywnych terapeutycznie metabolitów: 6-mono-acetylo-morfiny (6-MAM) i morfiny, stąd można spotkać się w stosunku do heroiny z określeniem proleku. Jest bardzo silnym środkiem narkotycznym, który powoduje euforię i błogą apatię. Prowadzi u stosujących ją osób do rozwinięcia się uzależnienia psychicznego i uzależnienia fizycznego. Może być stosowana dożylnie, do nosa w postaci tabaczki lub palona (wdychanie oparów podgrzewanej heroiny). Ostatnia droga podania do ustroju nazywa się chasing the dragon i jest popularna w krajach azjatyckich. W niektórych krajach (Wielkiej Brytanii, Szwajcarii i Holandii) farmaceutyczna postać heroiny jest stosowana w leczeniu osób silnie od niej uzależnionych i nie reagujących na zastępczą terapię metadonem. W Wielkiej Brytanii heroina (diamorfina) w postaci chlorowodorku, pod nazwą handlową Diagesil®, znajduje się w rejestrze dostępnych leków. Głównym wskazaniem do jej stosowania jest przewlekły ból u pacjentów będących w stanie agonalnym. W Polsce heroina nie jest stosowana w lecznictwie.

Obecnie metadon najczęściej wykorzystywany jest jako substytut heroiny podczas leczenia odwykowego - z dużym powodzeniem, jednak sam metadon mimo słabszego działania uzależniającego powoduje znacznie dłuższe objawy odstawienne od samej heroiny.

Przypisy

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.