Midazolam - Polski Serwis Naukowy

Midazolam – lek psychotropowy z rodziny benzodiazepin. Charakteryzuje się szybkim początkiem działania oraz średniokrótkim czasem działania. Po podaniu doustnym działa on ok. 4 h, a po podaniu dożylnym ok. 1 h. Podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, dlatego jego biodostępność przy podaniu doustnym nie przekracza trzydziestu kilku procent.

Hipowolemia (łac. hypovolaemia) - stan, w którym w łożysku naczyniowym znajduje się zbyt mała ilość płynu (krwi) do jego pojemności, tym samym nie zapewnia wystarczających warunków do funkcjonowania układu sercowo-naczyniowego.

Ciśnienie tętnicze (ang. blood pressure – BP) – ciśnienie wywierane przez krew na ścianki tętnic, przy czym rozumie się pod tą nazwą ciśnienie w największych tętnicach, np. w tętnicy w ramieniu. Jest ono wyższe niż ciśnienie krwi wywierane na ścianki żył.

Działanie i zastosowania

Dominuje efekt nasenny, amnestyczny, działa również rozluźniająco na mięśnie, przeciwdrgawkowo i anksjolitycznie. Podawany doustnie jako lek nasenny oraz premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi. W anestezjologii stosowany dożylnie jako składnik znieczulenia złożonego, TIVA lub jako lek w sedacji na oddziałach intensywnej terapii.

Flumazenil, imidazobenzodiazepina – organiczny związek chemiczny, lek z grupy 1,4-benzodiazepin będący antagonistą receptorów benzodiazepinowych. Stosowany jako antidotum w przypadku przedawkowania benzodiazepin. Imidazobenzodiazepina, konkurencyjny antagonista receptora benzodiazepinowego odwraca szybko (w ciągu 30-60 s przy podaniu dożylnym) działanie pochodnych benzodiazepiny, przede wszystkim sedację oraz upośledzenie sprawności psychomotorycznej, w mniejszym stopniu wpływa na depresję oddechową i zaburzenia pamięci. Znajduje również zastosowanie w terapii śpiączki wątrobowej w celu zmniejszenia objawów encefalopatii. Nie odwraca dzałania barbituranów, środków znieczulenia ogólnego, opioidów i etanolu.

Efekt pierwszego przejścia, pierwsze przejście przez wątrobę, efekt pierwszego przejścia przez wątrobę - zjawisko, któremu podlega wiele leków. Substancja podana doustnie dostaje się do krwiobiegu (z reguły) niemal wyłącznie przez układ krążenia wrotnego, przez co cała wchłonięta dawka specyfiku przechodzi najpierw przez wątrobę. W wątrobie, leki są poddawane działaniu enzymów wątrobowych i metabolizowane. Im szybszy jest ten metabolizm, tym niższa biodostępność danego leku.

Działania niepożądane

Midazolam powoduje depresję krążenia, działając bezpośrednio na mięsień sercowy. W hipowolemii, ukrytej jak i jawnej, szybkie podanie pełnej dawki może spowodować istotny spadek ciśnienia. Lek ten powoduje zależną od dawki depresję oddychania, której stopień zależy od drogi podawania (najsilniejsza jest po podaniu dożylnym) i dawki. Depresja oddechowa jest łatwo odwracalna przez podanie flumazenilu. Rzadko opisywano wystąpienie splątania i niepamięci.

Leki benzodiazepinowe – grupa leków o działaniu przeciwlękowym, uspokajającym, nasennym, przeciwdrgawkowym, miorelaksacyjnym i amnestycznym. Pod względem chemicznym są one pochodnymi (alkilowymi, triazolowymi, halogenowymi, fenylowymi, nitrowymi itp.) benzodiazepin, najczęściej 1H-benzo[e][1,4]diazepiny, rzadziej 1H-benzo[b][1,4]diazepiny (np. klobazam, arfendazam, lofendazam). Naśladując prawdopodobnie działanie naturalnie występujących związków w ośrodkowym układzie nerwowym, tzw. endozepin, ułatwiają one przekaźnictwo GABAergiczne. Pierwszą benzodiazepiną wprowadzoną do lecznictwa był chlordiazepoksyd.

Dostępność biologiczna (biodostępność) - w farmakologii określa część substancji leczniczej (składnika aktywnego), jaka z podanej dawki dostaje się do krążenia ogólnego oraz szybkość wchłaniania tej substancji. Biodostępność leku w przypadku podania donaczyniowego (dożylnego) wynosi 100%. Przy podaniu w inny sposób, np. doustnie, jest zawsze niższa.

Dawkowanie

Typowa dawka doustna to 7,5 – 15 mg. Dawka dożylna to 1-2-5 mg.

Preparaty

Dormicum, Midanium, Midazolam, Sopodorm,

Przypisy

Midazolam – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
Midazolam – karta leku (APRD00680) (ang.). DrugBank.
Mandrioli R., Mercolini L., Raggi MA. Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective.. „Current drug metabolism”. 8 (9), s. 827–44, październik 2008. PMID 18855614.
Kanto JH. Midazolam: the first water-soluble benzodiazepine. Pharmacology, pharmacokinetics and efficacy in insomnia and anesthesia.. „Pharmacotherapy”. 3 (5). S. 138–55. PMID 3161005.
Lieberherr S., Scollo-Lavizzari G., Battegay R. [Confusional states following administration of short-acting benzodiazepines (midazolam/triazolam)]. „Schweizerische Rundschau für Medizin Praxis = Revue suisse de médecine Praxis”. 24 (80), s. 673–5, czerwiec 1991. PMID 2068441.

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.

PubChem jest bazą danych związków chemicznych zarządzaną przez National Center for Biotechnology Information (NCBI). który jest częścią National Library of Medicine, który z kolei jest instytucją podległą United States National Institutes of Health (NIH). Baza powstała w 2004 r., a jej głównym celem jest przyspieszenie badań nad lekami poprzez obniżenie kosztów dostępu do informacji.

Splątanie, amencja – zaburzenia świadomości o etiologii egzogennej przejawiające się głębokimi zmianami świadomości. Zwykle jest to przejaw ciężkiej dysfunkcji mózgu. Występuje w przebiegu niewydolności krążenia mózgowego, infekcjach, zatruciach, zaburzeniach metabolicznych (cukrzyca, uszkodzenie wątroby, nerek), czasem jako powikłanie przebiegu psychoz endogennych (mania, katatonia).