Odwrotny agonista - Polski Serwis Naukowy

Angielskojęzyczny diagram pokazujący natężenie działania agonisty i odwrotnego agonisty w odniesieniu do stężenia każdego z tych specyfików

Odwrotny agonista – substancja hamująca konstytutywną aktywność receptora. W farmakologii określa się tak czynnik, który przyczepia się do tej samej części receptora co agonista, ale wywołuje odwrotny efekt. Z kolei antagonista danego receptora znosi działanie zarówno agonistów, jak i odwrotnych agonistów, o ile zostanie podany w odpowiedniej dawce.

Agonista - czynnik współdziałający, o podobnym działaniu do czegoś. Rozumiany również jako substancja łącząca się z receptorem, wywołując reakcję w komórce. Jest przeciwieństwem antagonisty, który łącząc się z receptorem, blokuje go, nie wywołując reakcji. Antagonista blokuje także receptor przed aktywowaniem go przez agonistę.

Ro15-4513 - organiczny związek chemiczny z grupy benzodiazepin. Nie wykazuje właściwości anksjolitycznych, blokuje miejsce wiązania etanolu na receptorze GABA, cofając w ten sposób narkotyczne działanie alkoholu. Ze względu na liczne efekty uboczne i krótki okres półtrwania w organizmie nie został wprowadzony na rynek.

Wiele leków potocznie nazywanych antagonistami konkretnych receptorów to tak naprawdę odwrotni agoniści, np.:

hydroksyzyna i inni popularni "antagoniści" receptora H1,

naltrekson ("antagonista" receptorów opioidowych),

czynnik Ro15-4513.

Przypisy

"Farmakologia po prostu" - Ryszard Korbut, Wydawnictwo Uniwersytetu Jagiellońskigo ISBN 978-83-233-2334-1
Kenakin T, Principles: receptor theory in pharmacology, Trends Pharmacol. Sci. 25 4, strony 186–92, 2004
H1-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects. „Clin Exp Allergy”. 32 (4), s. 489–98, 2002. doi:10.1046/j.0954-7894.2002.01314.x. PMID 11972592.

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.

Naltrekson (łac. naltrexonum) - antagonista (a ściślej: odwrotny agonista) receptorów opioidowych, o okresie półtrwania dłuższym niż nalokson. Wykazuje silne działania antagonistyczne na receptory μ, nieco słabsze działanie na receptory κ i znacznie słabsze działanie na receptor δ. Dotąd bywał używany głównie w terapii odwykowej u pacjentów uzależnionych od opioidów (dawki przekraczające 50 mg).