Okskarbazepina - Polski Serwis Naukowy

Okskarbazepina (oxcarbazepine) – (ATC N03AF02) Lek przeciwdrgawkowy i normotymiczny, pochodna karboksamidu, zaliczany do grupy substancji zwanych Prodrugs, ang. Pierwszy raz otrzymany podobno w 1965, od 1969 opatentowany przez J. R. Geigy Ltd. W 1999 roku dopuszczony do sprzedaży na terenie całej Unii Europejskiej,w USA od 2000.

Drgawki (konwulsje) – mimowolne skurcze mięśni, które występują w niektórych chorobach takich jak: padaczka, tężec czy też cukrzyca. Występują także przy wysokiej gorączce powyżej 40 °C.
Recepta – pisemne polecenie lekarza, lekarza dentysty, lekarza weterynarii lub felczera dla farmaceuty i w mniejszym stopniu dla chorego dotyczące leków, które mają zostać użyte w leczeniu. W Polsce recepty wypisuje się stosując zarówno język polski jak i łaciński. Wystawianie recept reguluje Rozporządzenie Ministra Zdrowia z dnia 17 maja 2007 r. w sprawie recept lekarskich (Dz. U. z 2007 r. Nr 97, poz. 646 z późn. zm.). Wzór recepty określa załącznik nr 6 do wyżej wymienionego Rozporządzenia. Recepta ma wymiary nie mniejsze niż 90 mm (szerokość) i 200 mm (długość) oraz nie większe niż 110 mm (szerokość) i 215 mm (długość) (§ 10. ust. 2 Rozporządzenia).

Stosowany doustnie u dorosłych i dzieci od lat 6 oraz starszych. Dostępny na receptę w formie tabletek lub zawiesiny.

Ma szerokie zastosowanie w różnych dziedzinach medycyny.

Mechanizm działania

Okskarbazepina (OXC) w procesie metabolizmu wytwarza 10- monohydroksykarbazepinę (MHD) – swój aktywny metabolit., OXC i MHD wzajemnie potęgują swe farmakologiczne właściwości . Ich dokładny mechanizm działania nie jest do końca znany, jednak elektrofizjologiczne badania przeprowadzone in vitro wykazują ich wpływ na modyfikacje czynności kanałów sodowych poprzez blokadę ich elektrycznej wrażliwości co stabilizuje nadmiernie pobudzone błony włókien nerwowych, hamuje powtarzalne wyładowania neuronalne oraz zmniejsza propagację impulsów synaptycznych, przywracając prawidłową czynność elektryczną mózgu. Zwiększone przewodnictwo potasu oraz modulacja pobudzenia kanałów wapniowych dodatkowo przyczyniają się do przeciwdrgawkowego działania. Modyfikacja czynności kanałów jonowych ma prawdopodobnie wpływ na zmniejszenie poziomu wydzielanych katecholamin w manii. Nie obserwowano istotnego wpływu OXC/MHD na poziom uwalnianych neuroprzekaźników.

Unia Europejska (oficjalny skrót w Polsce: UE) – powstały . W określeniu europejskości Unii naczelną rolę odgrywają czynniki historyczne i kulturowe oraz wspólna tożsamość i identyfikacja z wartościami demokratycznymi.
Lek – każda substancja, niezależnie od pochodzenia (naturalnego lub syntetycznego), wprowadzana do organizmu w celu osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego, lub w celu zapobiegania chorobie, podawana w ściśle określonej dawce. Lekiem jest substancja modyfikująca procesy fizjologiczne w taki sposób, że hamuje przyczyny lub objawy choroby, lub zapobiega jej rozwojowi. Określenie lek stosuje się też w stosunku do substancji stosowanych w celach diagnostycznych (np. metoklopramid w diagnostyce hiperprolaktynemii) oraz środków modyfikujących nie zmienione chorobowo funkcje organizmu (np. środki antykoncepcyjne).

Farmakokinetyka

Okskarbazepina po podaniu doustnym jest całkowicie wchłaniana i metabolizowana do swej aktywnej formy czyli 10-monohydroksykarbazepiny (MHD). Okres półtrwania okskarbazepiny wynosi około 2 godziny, natomiast okres półtrwania MHD to około 9 godzin. Wynika z tego iż za działanie terapeutyczne odpowiedzialna jest MHD. Stężenie terapeutyczne MHD w organizmie jest osiągane po około 2-3 dniach, przy stosowaniu dawki okskarbazepiny 2 razy dziennie. Po zastosowaniu okskarbazepiny w formie tabletek biodostępność leku jest taka sama jak w przypadku zastosowania go w formie zawiesiny. Spożywane pokarmy nie mają wpływu na wchłanianie okskarbazepiny z przewodu pokarmowego.

DrugBank — ogólnodostępna i bezpłatna baza informacji o lekach, utworzona w 2006 roku przez zespół Craiga Knoxa i Davida Wisharta z Wydziału Informatyki i Nauk Biologicznych Uniwersytetu Alberty w Kanadzie. Łączy dane z dziedziny chemii, biochemii, genetyki, farmakologii i farmakokinetyki.
Stany Zjednoczone, Stany Zjednoczone Ameryki (ang.: United States, United States of America, US, USA) – państwo w Ameryce Północnej graniczące z Kanadą od północy, Meksykiem od południa, Oceanem Spokojnym od zachodu, Oceanem Arktycznym od północnego zachodu, Oceanem Atlantyckim od wschodu.

Metabolizm

Po podaniu okskarbazepina jest szybko metabolizowana w wątrobie do aktywnego MHD poprzez enzym cytochromu P450-CYP2C19. MHD metabolizowany jest następnie w połączeniu z kwasem glukuronowym. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki w około 95%, przede wszystkim w postaci metabolitów wolnych i skoniugowanych, 1% w postaci nie zmienionej. Z kałem wydalanych jest około 4%.

Napad padaczkowy – skutek gwałtownych wyładowań bioelektrycznych grupy komórek nerwowych, które aktywują określone układy strukturalno-czynnościowe mózgu, czego objawem jest zaburzenie ich czynności.
Zaburzenia depresyjne – zaburzenia psychiczne z grupy zaburzeń afektywnych, charakteryzujące się obniżeniem nastroju, obniżeniem napędu psychoruchowego, zaburzeniem rytmów okołodobowych i lękiem.

czytaj dalej: [2], [3]

w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)

Czy wiesz że...? beta

Kwas glukuronowy (z gr. γλυκερός – słodki) – organiczny związek chemiczny z grupy kwasów uronowych, pochodna glukozy zawierająca grupę karboksylową (-COOH) przy atomie węgla C6 glukozy (powstaje w reakcji utleniania węgla C6 glukozy). Naturalnie występuje w konfiguracji D.

Fototoksyczność, właściwości fotouczulające – cecha niektórych substancji chemicznych polegająca na powodowaniu zwiększonej wrażliwości komórek na promieniowanie świetlne. Reakcja toksyczna występuje, gdy skóra zostanie poddana ekspozycji na promieniowanie UV lub światło widzialne po uprzednim miejscowym lub ogólnoustrojowym podaniu substancji chemicznej o właściwościach fototoksycznych. Fototoksyczność może być efektem ubocznym działania niektórych leków. Niekiedy cecha ta jest wykorzystywana w celach leczniczych lub kosmetycznych.

Układ pokarmowy (łac.systema digestorium) – system połączonych funkcjonalnie narządów służących zapewnieniu dostarczania organizmowi odpowiedniej ilości wody i składników odżywczych.

Jama ustna (łac. cavum oris) - początkowy odcinek przewodu pokarmowego i oddechowego. Na jamę ustną składa się przedsionek jamy ustnej i jama ustna właściwa, które oddzielone od siebie są łukami zębowymi żuchwy i szczęki. Przedsionek jamy ustnej ograniczony jest od przodu częścią śluzową wargi górnej i dolnej, od tyłu łukami zębowymi oraz wyrostkami zębodołowymi pokrytymi dziąsłami, od góry i od dołu zachyłkami błony śluzowej, od której odchodzi wędzidełko górne i dolne. Jama ustna właściwa ograniczona jest od przodu i bocznie łukami zębowymi oraz wyrostkami zębodołowymi pokrytymi dziąsłami, od góry przez podniebienie (w początkowym odcinku podniebienie twarde - kostne, w tylnym odcinku przez podniebienie miękkie), od tyłu przez wały: podniebienno-językowe i podniebienno-gardłowe (łac. plica palatoglossus et plica palatopharungeus), od dołu zaś przez przeponę jamy ustnej (łac. diaphragma cavum oris), na której spoczywa język (grec.) glossus (łac.) lingua).

Zaburzenie afektywne dwubiegunowe (choroba afektywna dwubiegunowa, ChAD, cyklofrenia) — zaburzenie psychiczne z grupy zaburzeń afektywnych. Do rozpoznania zaburzenia afektywnego dwubiegunowego dochodzi wtedy, gdy u pacjenta występuje epizod hipomanii, manii lub epizod afektywny mieszany, a w przeszłości wystąpił chociaż raz jeden z tych epizodów włącznie z epizodem depresji. Jeśli u pacjenta występuje powtórnie epizod depresji bez wystąpienia manii, hipomanii bądź epizodu mieszanego, rozpoznaje się zaburzenie afektywne jednobiegunowe (zaburzenie depresyjne nawracające).

Leki normotymiczne (stabilizatory nastroju) – grupa leków psychotropowych należąca do psycholeptyków działająca stabilizująco na nastrój i napęd psychoruchowy. Leki te stosuje się głównie w leczeniu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego. Zalicza się do nich karbamazepina, okskarbazepina, sole kwasu walproinowego oraz węglan litu.

Zaburzenia schizoafektywne (schizoafektywne psychozy) - grupa zaburzeń charakteryzująca się połączeniem objawów typowych dla zaburzeń afektywnych oraz schizofrenii. Objawy pojawiają się zwykle między 20. a 30. rokiem życia. Choroba objawia się nawracaniem stanów schizo-afektywnych, przedzielonych dość długimi okresami wolnymi od zaburzeń. Obniżenie zdolności przystosowania do warunków życiowych jest większe niż w chorobach afektywnych ale mniejsze niż w schizofrenii.