Prolek - Polski Serwis Naukowy

Prolek (ang. pro-drug) - prekursor leku, substancja o działaniu farmakologicznym, która rozwija w pełni swoje działanie dopiero w chwili, gdy ulegnie przemianom metabolicznym w organizmie (in vivo), natomiast sama nie jest aktywna lub jest wielokrotnie mniej aktywna od powstałej substancji.

Dopamina (C8H11N O2; nazwa systematyczna: 4-(2-aminoetylo)benzeno-1,2-diol); ATC: C 01 CA 04) - ważny katecholaminowy neuroprzekaźnik syntezowany i uwalniany przez dopaminergiczne neurony ośrodkowego układu nerwowego.

Sulfanilamid (farm. Sulfanilamidum FP IV; Ph.Eur., Pabiamidum, p-Aminobenzenosulfonamidum, Pabiamid, Antistreptin, Streptocid) – związek organiczny, amid kwasu p-aminobenzenosulfonowego, najprostszy sulfonamid stosowany jako lek bakteriostatyczny. Po podaniu doustnym łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego, przenikając do tkanek i płynu mózgowo-rdzeniowego. Dawniej stosowany doustnie; jednak od połowy lat 70. XX wieku jego stosowanie wewnętrzne w lecznictwie zostało zarzucone całkowicie. Związek wykazuje działanie bakteriostatyczne w stosunku do różnych bakterii, głównie gronkowców i paciorkowców. Mechanizm działania bakteriostatycznego uwarunkowany jest położeniem grupy aminowej w stosunku do grupy sulfamylowej w pozycji para. Wynika z tego podobieństwo strukturalne kwasu p-aminobenzoesowego. Dochodzi do wypierania tego kwasu ze związków wewnątrzkomórkowych. Powstają obce dla komórki substancje, uniemożliwiające tworzenie się, niezbędnego do życia komórki bakteryjnej kwasu foliowego.

Przykładami wykorzystania proleków w terapii są:

prontosil, który jest przekształcany w organizmie w aktywny związek przeciwbakteryjny sulfanilamid;

enalapryl podawany jako prolek, albowiem właściwe działanie terapeutyczne wykazuje enalaprylat (powstały w wyniku działania esteraz);

lewodopa, która w organizmie zostaje poddana dekarboksylacji do dopaminy;

leflunomid, którego aktywny metabolit wykazuje działanie immunosupresyjne;

heroina, która w mózgu zostaje deacetylowana do morfiny oraz kodeina przekształcana przez wątrobę m.in. również do morfiny (demetylacja) ;

cyklezonid, który jest przekształcany przez esterazy płucne do czynnego metabolitu demetylopropionylo-cyklezonidu (des-CIC) o działaniu przeciwzapalnym wykorzystywanym w leczeniu astmy oskrzelowej;

niektóre leki przeciwnowotworowe, są używane w postaci proleków celem uniknięcia działań niepożądanych; swoją aktywność przejawiają dopiero w obrębie tkanek guza, pod wpływem działania układów enzymatycznych komórek nowotworowych.

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.

Metylowanie – termin z dziedziny chemii organicznej oznaczający wprowadzanie do cząsteczki substratu grupy metylowej. Jest to jedna z najczęściej stosowanych reakcji alkilowania. W biochemii częściej używa się terminu "metylacja".

Estrazy (EC 3.1) - to ogólne określenie na grupę enzymów (hydrolaz) rozkładających wiązania estrowe w cząsteczkach tłuszczów przy udziale wody czyli po prostu trawiące tłuszcze.