Receptor benzodiazepinowy - Polski Serwis Naukowy

Schemat struktury receptora GABAA

Schemat receptora benzodiazepinowego sprzężonego z receptorem GABAA

Receptor benzodiazepinowy – rodzaj receptora błonowego, ściśle związanego z receptorem GABA-ergicznym GABAA, z którym łączą się benzodiazepiny, niebenzodiazepiny, anestetyki wziewne, alkohol etylowy, pikrotoksyna, barbiturany, neurosteroidy i inne, wywierając efekt za jego pośrednictwem.

Ligandy (addendy) – w związkach kompleksowych: atomy, cząsteczki lub aniony, które są bezpośrednio przyłączone do atomu centralnego lub kationu centralnego, zwanego centrum koordynacji albo rdzeniem kompleksu. Pojęcie ligandu (jak również atomu centralnego) nie jest jednoznaczne i w wielu przypadkach jest kwestią umowną. W chemii organicznej określenie ligand jest stosowane wymiennie z określeniem podstawnik.

Hipoksantyna (2-deoksyksantyna; 6-hydroksypuryna) – organiczny związek chemiczny z grupy zasad purynowych występujący w tkankach i płynach ustrojowych organizmów żywych. Hipoksantyna jest jednym z końcowych produktów przemian puryn i w dużych ilościach wydalana jest z moczem. Tworzy bezbarwne kryształy rozpuszczalne w gorącej wodzie, kwasach i zasadach.

Receptor benzodiazepinowy odkryto w 1977. Wykazano, że istnieją w mózgu miejsca swoistego wiązania radioaktywnego diazepamu, które posiadają cechy receptora. Receptor ten nazwano receptorem benzodiazepinowym. Największa liczba tych receptorów występuje w korze mózgu. Ponadto ich obecność stwierdzono również w rdzeniu kręgowym, podwzgórzu, hipokampie, jądrze migdałowatym, móżdżku i prążkowiu. Endogennymi ligandami tych receptorów są przypuszczalnie inozyna i hipoksantyna.

Kora mózgu - struktura mózgu, w części kresomózgowia, zbudowana z istoty szarej, którą stanowią komórki neuronów. Jest największą częścią płaszcza, pokrywa obydwie półkule kresomózgowia. Tworzy ją około 10 mld komórek nerwowych ułożonych w sześciu warstwach o różnej grubości. Dominują w niej komórki piramidalne (najbardziej charakterystyczne dla kory), gwiaździste (głównie w czwartej warstwie) oraz wrzecionowate (w najgłębszej warstwie kory). Przeciętna grubość kory wynosi ok. 3mm. Jest bardzo silnie pofałdowana, dzięki czemu przy niewielkiej objętości zajmuje sporą powierzchnię. Powierzchnia czynna jest więc dzięki temu zwiększona[potrzebne źródło].

Neuron – rodzaj komórek występujących w układzie nerwowym. Najwięcej neuronów znajduje się w ośrodkowym układzie nerwowym. Neurony składają się z ciała komórki (perikarion albo soma) oraz wypustek cytoplazmatycznych: dendryty i akson, za pomocą których wytwarzają połączenia z innymi neuronami, bądź komórkami efektorowymi (wykonawczymi). Połączenie między komórkami nerwowymi zwane jest synapsą.

Pobudzenie receptora benzodiazepinowego powoduje nasilenie działania neuroprzekaźnika hamującego – kwasu γ-aminomasłowego (GABA). Następuje otwarcie sprzężonych z receptorem GABAA kanałów chlorkowych, napływ jonów chlorkowych do wnętrza neuronu i hiperpolaryzacja błony neuronalnej. Efekt pobudzenia receptorów benzodiazepinowych to zahamowanie pobudzenia neuronu.

Rdzeń kręgowy (łac. medulla spinalis) – część ośrodkowego układu nerwowego, przewodząca bodźce pomiędzy mózgowiem a układem obwodowym. U człowieka ma kształt grubego sznura, nieco spłaszczonego w kierunku strzałkowym, o przeciętnej średnicy 1 cm, barwy białej, o masie ok. 30 g. Umieszczony jest w biegnącym w kręgosłupie kanale kręgowym. U góry w otworze wielkim rdzeń kręgowy łączy się z rdzeniem przedłużonym, umowną granicę między nimi stanowi po stronie grzbietowej miejsce wyjścia pierwszej pary korzeni szyjnych, po stronie brzusznej dolna krawędź skrzyżowania piramid. Rozciąga się on na przestrzeni ok. 45 cm, od I kręgu szyjnego do górnej krawędzi II kręgu lędźwiowego, gdzie kończy się stożkiem rdzeniowym (łac. conus medullaris).

Receptory NMDA to rodzaje receptorów błonowych, stanowiących tzw. kompleksy receptorowe. Receptory NMDA są podobne do kanałów jonowych. Receptory NMDA przewodzą jony sodu (Na+), potasu (K+) i wapnia (Ca2+). Receptory NMDA regulują napływ wapnia do komórki.

Podział

Istnieją trzy rodzaje receptorów benzodiazepinowych:

BDZ1 – receptor neuronalny. Występuje w móżdżku i korze mózgowej. Prawdopodobnie odpowiedzialne za anksjolityczne i przeciwdrgawkowe działanie pochodnych benzodiazepiny.

BDZ2 – receptor neuronalny. Występuje w hipokampie, prążkowiu, korze mózgowej, podwzgórzu i rdzeniu kręgowym. Odpowiedzialne za działanie uspokajające benzodiazepin.

BDZ3 – receptor obwodowy pozaneuronalny. Występuje w nadnerczach, śliniankach, jądrach, jajnikach, nerkach i komórkach glejowych w ośrodkowym układzie nerwowym.

Zobacz też

receptor NMDA

receptor jonotropowy

Przypisy

Santhakumar V., Wallner M., Otis TS. Ethanol acts directly on extrasynaptic subtypes of GABAA receptors to increase tonic inhibition.. „Alcohol (Fayetteville, N.Y.)”. 3 (41), s. 211–21, maj 2007. doi:10.1016/j.alcohol.2007.04.011. PMID 17591544.
Johnston GA. GABAA receptor pharmacology.. „Pharmacology & therapeutics”. 3 (69), s. 173–98, 1996. PMID 8783370.
Robertson HA. The benzodiazepine receptor: the pharmacology of emotion.. „The Canadian journal of neurological sciences. Le journal canadien des sciences neurologiques”. 3 (7), s. 243–5, sierpień 1980. PMID 6108793.

Bibliografia

Waldemar Janiec, Jolanta Krupińska: Farmakodynamika, podręcznik dla studentów farmacji, wydanie V. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2002, s. 187. ISBN 83-200-2646-6.

Hipokamp (łac. hippocampus, dawna nazwa: Róg Amona Cornu Ammonis) – element układu limbicznego odpowiedzialny głównie za pamięć; drobna struktura nerwowa, umieszczona w płacie skroniowym kory mózgowej kresomózgowia.

Móżdżek - (łac. cerebellum) część mózgowia występująca u wszystkich kręgowców, odpowiadająca za koordynację ruchów i utrzymanie równowagi ciała.