Receptory adrenergiczne - Polski Serwis Naukowy

Receptory adrenergiczne − grupa receptorów metabotropowych zlokalizowanych na błonach komórkowych, których pobudzenie w organizmie przez adrenalinę lub inną aminę katecholową wiąże się z aktywacją odpowiedniego białka G i fosforylacją GDP do GTP, a w dalszej kolejności z regulacją aktywności istotnych dla funkcjonowania komórki układów enzymatycznych. Receptory te związane są z częścią współczulną autonomicznego układu nerwowego.

Adrenalina (zwana także epinefryną, ATC: A 01 AD 01, B 02 BC 09, C 01 CA 24, R 01 AA 14, R 03 AA 01, S 01 EA 01) – hormon i neuroprzekaźnik katecholaminowy wytwarzany przez gruczoły dokrewne pochodzące z grzebienia nerwowego (rdzeń nadnerczy, ciałka przyzwojowe, komórki C tarczycy) i wydzielany na zakończeniach włókien współczulnego układu nerwowego.

Receptor metabotropowy - rodzaj receptora błonowego hormonalnego. W organizmie wykryto kilkaset receptorów metabotropowych, które różnią się strukturą i funkcją. Zbudowany jest z:

Historia

Raymond P. Ahlquist (1914–1983), publikując pracę w 1948 r. w American Journal of Physiology podzielił receptory adrenergiczne na α i β. W 1967 roku A. Lands wyróżnił receptory β1
i β2. Zaproponowany przez Landsa podział receptorów β na podtypy umożliwił lepsze poznanie struktury i zrozumienie budowy receptorów. W 1990 J. Zaagsma zidentyfikował receptor β3. W 1993 r. poznano dokładnie strukturę receptorów i stwierdzono, że istnieją trzy typy receptorów β: β1, β2, β3.

Fosforylacja (biochemia) - proces endoenergetyczny polegający na przyłączeniu do białka reszty fosforanowej, przeprowadzany przez enzymy zwane kinazami, zużywające energię zgromadzoną w ATP. Ogólny schemat reakcji przestawia się następująco:

Guanozynotrifosforan, GTP – organiczny związek chemiczny, nukleotyd purynowy pełniący funkcję przenośnika energii w komórce. Pełni podobne funkcje do adenozynotrifosforanu (ATP), zawiera dwa wiązania wysokoenergetyczne. GTP bierze udział w reakcjach fosforylacji, a także dostarcza energię w procesie translacji a także transkrypcji. Powstaje w cyklu Krebsa.

Podział

Receptory adrenergiczne dzielą się na dwie rodziny:

α-adrenergiczne – zlokalizowane m.in. w naczyniach krwionośnych, sercu, trzustce, płytkach krwi oraz ośrodkowym układzie nerwowym; dzielą się na liczne podtypy, m.in. α1 oraz α2

β-adrenergiczne – również zlokalizowane w licznych tkankach i narządach, dzielą się na podtypy β1, β2 oraz β3.

Znaczenie w medycynie

Obecnie w medycynie wykorzystuje się leki pobudzające lub hamujące określonego typu receptory. Przykładowo, leki blokujące receptor β1 stosowane są w leczeniu nadciśnienia tętniczego, zaburzeń rytmu serca oraz w chorobie niedokrwiennej serca. Oprócz tego, w leczeniu nadciśnienia wykorzystuje się również antagonistów receptorów α1 oraz leki pobudzające ośrodkowe receptory α2.

Nadciśnienie tętnicze, choroba nadciśnieniowa (łac. hypertonia arterialis, niekiedy stosowane skróty HA i AH) – choroba układu krążenia, która charakteryzuje się stale lub okresowo podwyższonym ciśnieniem tętniczym krwi.

Białko G (starsza, obecnie nie stosowana nazwa - Białka N²) - białko adaptorowe dla receptora metabotropowego. Generalnie nazwą Białka G określa się dużą grupę polimorficznych białek, które charakteryzują się aktywnością GTP-azy. Wyróżnia się kilkanaście podtypów tych białek, które różnią się sposobem pobudzenia i efektorem, jaki pobudzają. Biorą udział w przekaźnictwie hormonalnym i mogą pobudzać lub hamować.

Przypisy

M. Shafiei, M. Mahmoudian. Atypical beta-adrenoceptors of rat thoracic aorta.. „Gen Pharmacol”. 32 (5), s. 557-62, May 1999. PMID 10382857.

Bibliografia

Ahlquist, R. P. : A study of the adrenotropic receptors. Amer. J. Physiol. 153, 586-600, 1948.
Lands A. M., Arnold A., McAuliff J. P., Ludaena F. P. & Brown T. G., Jr.Differentiation of receptor systems activated by sympathomimetic amines. Nature 214:597-8, 1967.
Kostowski W., Herman Z. S. (red.): Farmakologia – podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Tom I. Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2007, ISBN: 978-83-200-3543-8