Receptory opioidowe - Polski Serwis Naukowy

Receptory opioidowe to receptory należące do dużej grupy receptorów związanych z białkiem G, są więc receptorami metabotropowymi.

Rozróżnia się pięć typów receptorów opioidowych. Ich nazwy wywodzą się od prototypowych substancji wiążących się z receptorami:

μ dla morfiny

κ dla cyklazocyny

σ dla liganda oznaczonego symbolem SKF 10047 (N-allilonormetazocyna)

δ nazwa powstała od powrózka nasiennego (vas defferens) myszy, w którym go po raz pierwszy wykryto.

Występują z różną gęstością zarówno pre- jak i post- synaptycznie w ośrodkowym układzie nerwowym jak i na obwodzie. Ich naturalnymi ligandami są endogenne peptydy: endorfiny, enkefaliny i dynorfiny. Receptory opioidowe pełnią ważną funkcję w regulacji odczuwania bólu (analgezja) i adaptacji do zmian środowiska. Receptory opioidowe pobudzane są poza endogennymi opioidami także przez morfinę, alkaloid występujący w soku maku lekarskiego (opium). Syntetyczne substancje łączące się z receptorami opioidowymi podzielić można na agonistów, antagonistów oraz związki agonistyczno-antagonistyczne:

Dekstrometorfan (DXM - DeXtroMethorphanum, ATC: R 05 DA 09) - prawoskrętny enancjomer metorfanu używany w medycynie pod postacią bromowodorku jako lek przeciwkaszlowy. Bardzo skuteczny w leczeniu suchego kaszlu.

Fentanyl (ATC: N 01 AH 01, N 02 AB 03) – syntetyczny lek przeciwbólowy, pod względem chemicznym należący do pochodnych fenylpiperydyny. Podobnie jak np. morfina jest agonistą receptorów opioidowych i w ten sposób wywiera swoje działanie.

Do agonistów receptorów opioidowych należą:

petydyna, fentanyl i jego analogi, metadon

Do antagonistów receptorów opioidowych należą:

nalokson (nie dotyczy rec. σ) , naltrekson

Do substancji agonistyczno-antagonistycznych należą:

buprenorfina, pentazocyna

Pobudzenie receptora:

κ – wywołuje analgezję (zniesienie bólu), zwężenie źrenicy i sedację, a w wypadku pobudzenia salwinoryną A także omamy.

δ – wywołuje analgezję (zniesienie bólu), dysforię i omamy.

Zobacz też

opioidy, kodeina. morfina, dekstrometorfan, metadon, buprenorfina, pentazocyna, loperamid, endorfiny

Nalokson (ATC: V 03 AB 15) – organiczny związek chemiczny, lek opioidowy, używany wyłącznie w lecznictwie zamkniętym. Jest silnym antagonistą receptorów opioidowych. Nie działa przeciwbólowo, nie powoduje depresji ośrodka oddechowego. Znosi ośrodkowe i obwodowe działanie opioidów. Nawet długie, regularne podawanie naloksonu nie prowadzi do uzależnienia. Czas półtrwania: 1 godzina.

Petydyna (ATC: N 02 AB 02) – organiczny związek chemiczny, syntetyczny lek przeciwbólowy o działaniu narkotycznym, pochodna 4-fenylopiperydyny. Agonista receptorów opioidowych μ, posiada właściwości odurzające, zaliczany jest do opioidów. W lecznictwie stosowany w postaci chlorowodorku.

Bibliografia

Farmakologia, Podstawy farmakoterapii – pod redakcją W.Kostowskiego i Z. S. Hermana, Wydawnictwo PZWL, Warszawa 2008, ISBN 978-83-200-3726-5 (Tom II, s.23)

Fizjologia człowieka z elementami fizjologii stosowanej i klinicznej, W. Traczyk i A. Trzebski, PZWL, Warszawa 2007, Wyd. III, ISBN 978-83-200-3664-0 [s. 247]

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.

Receptor metabotropowy - rodzaj receptora błonowego hormonalnego. W organizmie wykryto kilkaset receptorów metabotropowych, które różnią się strukturą i funkcją. Zbudowany jest z:

Sedacja (uspokojenie) – obniżenie aktywności ośrodkowego układu nerwowego za pomocą środków farmakologicznych bez wyłączenia świadomości (możliwe jest jednak częściowe jej ograniczenie). Dochodzi wówczas do zmniejszenia napięcia i niepokoju, często w połączeniu z sennością.