Sympatykomimetyki - Polski Serwis Naukowy

Sympatykomimetyki, sympatykotoniki to grupa substancji pobudzających współczulny (sympatyczny) układ nerwowy pośrednio lub bezpośrednio. Substancje stymulujące bezpośrednio receptory adrenergiczne nazywa się też adrenomimetykami. Są to substancje o budowie i działaniu podobnym do naturalnie występujących we współczulnym układzie nerwowym neuroprzekaźników tj. adrenaliny i noradrenaliny. Pośrednie działanie sympatykomimetyków polega na zwiększaniu stężenia neuroprzekaźników w synapsach układu współczulnego poprzez:
a. zahamowaniu wychwytu zwrotnego przekaźnika; np. Trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, kokaina
b. zahamowaniu monoaminooksydazy (Inhibitory monoaminooksydazy)
c. zahamowaniu katecholo-o-metylotransferazy (inhibitory COMT) - rzadko wykorzystywane
d. zwiększenie wydzielania przekaźnika z zakończenia nerwowego, tzw. działanie na ziarnistości; np. efedryna, amfetamina

Sympatykomimetyki mają wielokierunkowe działanie na organizm, wiele z nich jest środkami psychoaktywnymi lub lekami. Znanym psychoaktywnym sympatykomimetykiem jest amfetamina, która działa jednocześnie na dwa sposoby - hamuje wychwyt zwrotny monoamin oraz zwiększa wydzielanie przekaźników - przez co jej euforyzujący efekt działania jest mocno odczuwalny. W Polsce amfetamina została skreślona z listy leków ze względu na jej niski efekt terapeutyczny przy jednocześnie wysokim efekcie uzależniającym.

Glikemia – stężenie glukozy we krwi. Glikemia jest wyrażana w mmol/l lub mg/dl (czyli mg%). Celem przeliczenia wartości glikemii z jednych jednostek na drugie stosuje się przelicznik: 1 mmol/l = 18,1 mg/dl.
Lek – każda substancja, niezależnie od pochodzenia (naturalnego lub syntetycznego), wprowadzana do organizmu w celu osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego, lub w celu zapobiegania chorobie, podawana w ściśle określonej dawce. Lekiem jest substancja modyfikująca procesy fizjologiczne w taki sposób, że hamuje przyczyny lub objawy choroby, lub zapobiega jej rozwojowi. Określenie lek stosuje się też w stosunku do substancji stosowanych w celach diagnostycznych (np. metoklopramid w diagnostyce hiperprolaktynemii) oraz środków modyfikujących nie zmienione chorobowo funkcje organizmu (np. środki antykoncepcyjne).

Receptory adrenergiczne, których pobudzenie jest skutkiem stymulacji układu współczulnego dzieli się na dwa typy - receptory α- i β-adrenergiczne. Sympatykomimetyki, zależnie od skutku ich działania na oba typy receptorów, dzieli się na selektywne (pobudzające głównie receptory α lub β) i nieselektywne (pobudzające w jednakowym stopniu receptory α i β). W przypadku sympatykomimetyków selektywnych trzeba jednak pamiętać, że ich selektywność nigdy nie jest stuprocentowa. Zawsze występuje niewielka komponenta nieselektywności, co ma znaczenie kliniczne.

Neuron – rodzaj komórek występujących w układzie nerwowym. Najwięcej neuronów znajduje się w ośrodkowym układzie nerwowym. Neurony składają się z ciała komórki (perikarion albo soma) oraz wypustek cytoplazmatycznych: dendryty i akson, za pomocą których wytwarzają połączenia z innymi neuronami, bądź komórkami efektorowymi (wykonawczymi). Połączenie między komórkami nerwowymi zwane jest synapsą.
Kokaina (metylobenzoiloekgonina) – C17H21O4N – substancja pobudzająca pochodzenia roślinnego. Odznacza się dużym potencjałem uzależniającym psychicznie. Jest to alkaloid tropanowy otrzymywany z liści krasnodrzewu pospolitego (koki) (Erythroxylon coca), który pierwotnie porastał tereny Andów w Ameryce Południowej.

Niektóre efekty pobudzenia układu współczulnego

rozszerzenie źrenic

wzrost ciśnienia tętniczego krwi

przyspieszenie akcji serca (tachykardia), wzrost siły skurczu

rozszerzenie oskrzeli, przyspieszenie oddechu

zwiększone zużycie tlenu przez serce i inne mięśnie

wzrost glikemii, lipoliza

czytaj dalej: [2], [3]

w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)

Czy wiesz że...? beta

Trifosforan inozytolu (1,4,5-trifosforan inozytolu, inozytolo-1,4,5-trifosforan, difosforan fosfatydylinozytolu, IP3) – organiczny związek chemiczny z grupy estrów będący mediatorem wewnątrzkomórkowym. Jest to przekaźnik pośredniczący w wymianie informacji chemicznej.

Inhibitory monoaminooksydazy (MAO-I, IMAO) - grupa związków stosowanych w leczeniu depresji (działające na MAO-A) i niedociśnienia tętniczego (działające na MAO-B).

Kinazy białkowe – grupa kinaz, których substratami są białka. Enzymy te przeprowadzają reakcję fosforylacji cząsteczki specyficznego dla danej kinazy białka. Fosforylacja zwykle prowadzi do zmiany konformacji cząsteczki białka i, w konsekwencji, zmiany jego aktywności, zdolności do wiązania się z innymi białkami albo przemieszczenia cząsteczki w obrębie komórki. Do 30% białek podlega regulacji na tej drodze; większość szlaków metabolicznych komórki, zwłaszcza sygnalizacyjnych, angażuje enzymy z grupy kinaz białkowych. W ludzkim genomie zidentyfikowano kilkaset genów kodujących sekwencje aminokwasowe kinaz białkowych, co stanowi łącznie około 2% całości genomu. Funkcja kinaz białkowych podlega wielostopniowej regulacji, również angażującej kinazy i fosfatazy białkowe; fosforylacja białka kinazy może zwiększać albo zmniejszać jej aktywność. Białka aktywatorowe lub inhibitorowe przez przyłączanie się do domen regulatorowych kinaz również wpływają na ich aktywność. Niektóre kinazy posiadają domenę regulatorową, którą same mogą fosforylować (autofosforylacja albo cis-fosforylacja).

Pseudoefedryna - organiczny związek chemiczny, pochodna fenyloetyloaminy, syntetyczna substancja sympatykomimetyczna. Powszechnie stosowana w zapaleniach górnych dróg oddechowych w lekach bez recepty w postaci chlorowodorku lub siarczanu - sama lub w połączeniach z lekami przeciwhistaminowymi i przeciwbólowymi.

Moksonidyna (ATC: C02 AC 05, łac. Moxonidinum ) – organiczny związek chemiczny, aktywny biologicznie. Pod względem chemicznym jest to pochodna 2-imidazoliny połączonej z pierścieniem pirymidynowym mostkiem azotowym. Pod względem działania biologicznego jest agonistą presynaptycznych receptorów α2-adrenergicznych. Ponadto moksonidyna jest agonistą receptorów imidazolowych I1 i w małym stopniu α1-adrenergicznych.

Dopamina (C8H11N O2; nazwa systematyczna: 4-(2-aminoetylo)benzeno-1,2-diol); ATC: C 01 CA 04) - ważny katecholaminowy neuroprzekaźnik syntezowany i uwalniany przez dopaminergiczne neurony ośrodkowego układu nerwowego.

Noradrenalina (norepinefryna, nazwa systematyczna: 4-(2-amino-1-hydroksyetylo)benzeno-1,2-diol lub 3,4,β-trihydroksyfenyloetyloamina, ATC: C 01 CA 03) – hormon, neuroprzekaźnik wydzielany w części rdzeniowej nadnerczy, zwykle razem z adrenaliną w sytuacjach powodujących stres.