System terapeutyczny - Polski Serwis Naukowy

System terapeutyczny to urządzenie lub postać leku dozująca substancję leczniczą do krwiobiegu, z określoną szybkością przez określony czas. Szybkość uwalniania leku z systemów terapeutycznych, w przeciwieństwie do wszystkich innych postaci leku, jest stała, przez cały czas działania systemu, a więc niezależna od ilości pozostającej w nim substancji leczniczej. Głównym celem stosowania leków w tej postaci jest zapewnianie przez możliwie długi czas, stałego stężenia substancji leczniczej w miejscu jej działania.

Antykoncepcja (anti conceptio - przeciw poczęciu) - wszelkie działania zapobiegające zapłodnieniu. Obecnie tą nazwą często niepoprawnie określa się także środki przeciwdziałające trwałemu zagnieżdżeniu się zarodka wewnątrz macicy, czyli faktycznie środki wczesnoporonne, które powodują jego obumarcie.

Fentanyl (ATC: N 01 AH 01, N 02 AB 03) – syntetyczny lek przeciwbólowy, pod względem chemicznym należący do pochodnych fenylpiperydyny. Podobnie jak np. morfina jest agonistą receptorów opioidowych i w ten sposób wywiera swoje działanie.

System terapeutyczny nie jest charakteryzowany, tak jak inne postaci leku, dawką, lecz ilością substancji leczniczej uwalnianej do organizmu w jednostce czasu oraz okresem, w którym stała szybkość uwalniania jest utrzymana.

Lek w postaci systemu terapeutycznego może podawać substancję leczniczą do organizmu różnymi drogami. W związku z tym wyróżnia się następujące rodzaje systemów:

Transdermalny system terapeutyczny

Doustny system terapeutyczny

Implantacyjny system terapeutyczny

Infuzyjny system terapeutyczny

Systemy terapeutyczne zostały wprowadzone do lecznictwa w latach 70. XX wieku i są stosowane coraz częściej.

Glipizyd, glipizyde – lek przeciwcukrzycowy, pochodna sulfonylomocznika. Lek stymuluje wydzielanie insuliny w wyspecjalizowanych komórkach trzustki, prowadząc tym samym do wzmożonego jej wydzielania.

Metoprolol (ATC C07 AB 02) – kardioselektywny lek należący do grupy β1-blokerów pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA) i właściwości stabilizujących błonę komórkową. Zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen, spowalnia akcję serca oraz obniża skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze.

Transdermalny system terapeutyczny

Środek antykoncepcyjny w TTS

Nazywany też przezskórnym systemem terapeutycznym lub w skrócie TTS. Ma postać kilkuwarstwowego plastra, nasączonego lekiem, który nakleja się na nieuszkodzoną i nieowłosioną skórę. Lek uwalnia się do krwi (przedostaje się przez skórę) ze stałą szybkością przez cały czas działania plastra (do 7 dni, zgodnie z opisem konkretnego produktu), dzięki specjalnej membranie kontrolującej uwalnianie. Każdy TTS jest pokryty warstwą zabezpieczającą zewnętrzną, chroniącą system przed wilgocią i innymi niekorzystnymi czynnikami. Pod nią znajduje się zbiornik leku w postaci przestrzeni pomiędzy membranami lub nierozpuszczalnej matrycy, w której zawieszona jest substancja lecznicza. Plaster przylega do skóry membraną kontrolującą uwalnianie, pokrytą klejem.
Zaletami TTS, poza utrzymywaniem stałego stężenia substancji leczniczej we krwi przez długi czas, są:

Efekt pierwszego przejścia, pierwsze przejście przez wątrobę, efekt pierwszego przejścia przez wątrobę - zjawisko, któremu podlega wiele leków. Substancja podana doustnie dostaje się do krwiobiegu (z reguły) niemal wyłącznie przez układ krążenia wrotnego, przez co cała wchłonięta dawka specyfiku przechodzi najpierw przez wątrobę. W wątrobie, leki są poddawane działaniu enzymów wątrobowych i metabolizowane. Im szybszy jest ten metabolizm, tym niższa biodostępność danego leku.

Nikotyna (ATC: N 07 BA 01) – organiczny związek chemiczny z grupy alkaloidów pirydynowych zawarty w liściach tytoniu. Śladowe ilości nikotyny znajdują się też w pomidorach, bakłażanach i papryce. Jest silnie uzależniającym .

możliwość podawania leków wrażliwych na działanie kwasu żołądkowego lub ulegających efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę

łatwa aplikacja, możliwość podania pacjentom niewspółpracującym, np. nieprzytomnym

możliwość rzadkiego dawkowania leku (np. raz na tydzień).

Transdermalne systemy terapeutyczne nie mogą drażnić ani uczulać skóry, muszą przyklejać się pod wpływem niewielkiej siły i odklejać bez wyraźnego uszkodzenia skóry.

Acetazolamid (łac. acetazolamidum) – organiczny związek chemiczny, lek należący do grupy inhibitorów anhydrazy węglanowej, mający budowę sulfonamidową. Do leczenia wprowadzony został w 1953 roku. Jest słabym diuretykiem, jego działanie ustępuje po 3 dniach stosowania. Acetazolamid jest prekursorem sulfonamidowych leków moczopędnych, stosowanym obecnie głównie w leczeniu jaskry.

Postać leku (postać farmaceutyczna, forma aplikacyjna, lek) - to forma w jakiej przygotowuje się i podaje lek. Substancji leczniczych, będących aktywnym składnikiem leku, nie podaje się per se (jako takich). W technologii produkcji leków, substancje lecznicze miesza się z odpowiednimi substancjami pomocniczymi i mieszaninom tym nadaje się odpowiednią, wymaganą dla danego leku, postać, czyli formę. Postać leku jest uzyskiwana przez odpowiednią obróbkę mieszaniny substancji leczniczych i pomocniczych - obróbka ta jest różna dla różnych postaci leków.

W postaci plastrów podaje się między innymi: fentanyl, nikotynę (w nikotynowej terapii zastępczej), żeńskie hormony płciowe (w antykoncepcji oraz w hormonalnej terapii zastępczej), nitroglicerynę.

Doustny system terapeutyczny

Doustne systemy terapeutyczne to tabletki lub kapsułki skonstruowane tak, aby uwalniały substancję leczniczą w sposób ciągły, ze stałą szybkością. W doustnych systemach terapeutycznych dozowanie leku następuje na skutek wytworzenia wysokiego ciśnienia osmotycznego, które powoduje wypychanie roztworu substancji leczniczej z tabletki (lub kapsułki) przez otwór w otoczce.

Nitrogliceryna, C3H5(ONO2)3 – organiczny związek chemiczny, ester kwasu azotowego i glicerolu, stosowany jako bardzo wrażliwy na uderzenia i inne bodźce materiał wybuchowy oraz lek z grupy nitratów, rozszerzający naczynia krwionośne (głównie żylne) podawany w ostrych napadach choroby niedokrwiennej serca w celu przerwania bólu wieńcowego. Wbrew nazwie potocznej nie jest związkiem nitrowym. ATC: C 01 DA 02.

Chlorek sodu (Na Cl) – nieorganiczny związek chemiczny, sól kwasu chlorowodorowego i sodu. Czasami zapisuje się również ją jako sól kwasu solnego i wodorotlenku sodu (HCl + NaOH → NaCl + H2O), stanowiący podstawowy składnik soli kuchennej i soli warzonej. Woda morska to wodny roztwór chlorku sodu (i, w mniejszym stopniu, innych soli).

Systemy terapeutyczne zawierające substancję leczniczą rozpuszczalną w wodzie mają budowę jednokomorową. Cała substancja lecznicza zebrana jest w jednym zbiorniku, otoczonym błoną wybiórczo przepuszczalną (przepuszczalną dla wody i nieprzepuszczalną dla roztworu substancji leczniczej). Po zażyciu leku, woda dostająca się do zbiornika rozpuszcza składnik aktywny leku, a roztwór, pod wpływem powstałego ciśnienia osmotycznego, zostaje wypchnięty przez otwór dozujący do światła żołądka lub jelit. System taki tworzy elementarną pompę osmotyczną, nazywaną w skrócie OROS (ang. Oral Osmotic System).

Tabletka (łac. Tabuletta Compressi, Comprimata) – stała postać leku, przeznaczona do stosowania doustnego (z możliwością uwalniania substancji leczniczej w różnych odcinkach przewodu pokarmowego), podjęzykowego lub podpoliczkowego. Rzadziej jest stosowana do innych jam ciała, do implantacji lub przygotowywania roztworów o różnym zastosowaniu. Tabletki składają się ze sprasowanego proszku, złożonego z substancji leczniczej oraz substancji pomocniczych. Tabletki zawierają ściśle określoną ilość substancji aktywnej, jest to więc dawkowana postać leku.

Przykłady leków stosowanych w tej formie: acetazolamid, nifedypina, glipizyd.

Dla leków nierozpuszczalnych w wodzie buduje się systemy dwukomorowe, (OROS push-pull). Kapsułka będąca takim systemem jest podzielona elastyczną membraną na dwie komory. W jednej znajduje się lek w postaci proszku lub zawiesiny, a w drugiej substancja osmotycznie czynna – np. NaCl. Całość, podobnie jak w systemie OROS, jest otoczona półprzepuszczalną błoną. OROS push-pull wyposażone są ponadto w otworek zlokalizowany po stronie leku. Po dostaniu się kapsułki do przewodu pokarmowego, NaCl jest rozpuszczany w wodzie i wytwarza wysokie ciśnienie osmotyczne, powodujące odkształcenie elastycznej błony dzielącej komory w kapsułce i stopniowe wypychanie leku przez otwór na zewnątrz.

Systemy dwukomorowe zostały zaprojektowane m.in. dla: nifedypiny, metoprololu, oksprenololu.

Bibliografia

Stanisław Janicki, Adolf Fiebig, Małgorzata Sznitowska, Teresa Achmatowicz: Farmacja stosowana : podręcznik dla studentów farmacji. Warszawa: Wydaw. Lekarskie PZWL, 2003. ISBN 83-200-2847-7.

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.