Zopiklon - Polski Serwis Naukowy

Zopiklon (zopiclone, ATC N05 CF01) – organiczny związek chemiczny, lek nasenny, pochodna cyklopirolonu.

Mechanizm działania

Zopiklon wykazuje działanie nasenne, uspokajające, anksjolityczne, przeciwdrgawkowe i miorelaksacyjne. Wiąże się w miejscu odpowiednim dla benzodiazepin, znajdującym się w obrębie kompleksu receptorowego GABA-A kwasu γ-aminomasłowego. Efekty działania zopiklonu wiążą się ze swoistym działaniem agonistycznym na receptor GABA-ergiczny, prowadzącym do otwarcia kanału chlorkowego. Działanie uspokajające i nasenne leku jest zbliżone siłą do wykazywanego przez pochodne benzodiazepiny, natomiast właściwości przeciwlękowe, hamujące agresję i miorelaksacyjne są słabsze; siła działania przeciwdrgawkowego jest podobna, ale trwa ono krócej.

Aminotransferazy lub transaminazy - określenia stosowane w terminologii medycznej w odniesieniu dwóch enzymów wskaźnikowych: AlAT i AspAT, które mają istotne znaczenie w diagnostyce medycznej.
Lek – każda substancja, niezależnie od pochodzenia (naturalnego lub syntetycznego), wprowadzana do organizmu w celu osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego, lub w celu zapobiegania chorobie, podawana w ściśle określonej dawce. Lekiem jest substancja modyfikująca procesy fizjologiczne w taki sposób, że hamuje przyczyny lub objawy choroby, lub zapobiega jej rozwojowi. Określenie lek stosuje się też w stosunku do substancji stosowanych w celach diagnostycznych (np. metoklopramid w diagnostyce hiperprolaktynemii) oraz środków modyfikujących nie zmienione chorobowo funkcje organizmu (np. środki antykoncepcyjne).

Zopiklon przyspiesza zasypianie, zmniejsza liczbę przebudzeń w nocy, przedłuża czas snu, poprawia jakość snu oraz samopoczucie po przebudzeniu. Po podaniu leku w zalecanych dawkach, występuje charakterystyczny obraz EEG, inny niż po podaniu pochodnych benzodiazepiny. U chorych na bezsenność zopiklon skraca fazę 1 snu wolnofalowego i wydłuża fazę 2. Czas trwania fazy 3 i 4 snu wolnofalowego oraz snu paradoksalnego jest zachowany lub przedłużony.

Związki organiczne - wszystkie związki chemiczne, w skład których wchodzi węgiel, prócz tlenków węgla, kwasu węglowego, węglanów, wodorowęglanów, węglików, cyjanowodoru, cyjanków, kwasu cyjanowego, piorunowego i izocyjanowego a także ich soli.
Obrzęk naczynioruchowy (obrzęk angioneurotyczny, obrzęk Quinckego, ang. angioedema) – choroba skóry i błon śluzowych, charakteryzująca się występowaniem ograniczonych obrzęków.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym zopiklon szybko się wchłania z przewodu pokarmowego. Tmax leku wynosi 1,5–2 godziny. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Działanie nasenne pojawia się po około 30 minutach. Zopiklon w około 45% wiąże się z białkami osocza (w 25% u osób w starszym wieku). Dostępność biologiczna leku wynosi około 80%. Zopiklon charakteryzuje się dużym powinowactwem do lipidów osocza. Metabolizm leku zachodzi w wątrobie: głównymi metabolitami zopiklonu są N-tlenek wykazujący aktywność farmakologiczną i N-demetylozopiklon. T1/2 zopiklonu wynosi około 5 godzin (u chorych w podeszłym wieku około 7 godzin), w marskości wątroby 11 godzin. T1/2 N-tlenku wynosi 4,5 godziny, a T1/2 N-demetylozopiklonu 7,4 godziny. In vivo zopiklon nie indukuje enzymów mikrosomalnych. Eliminacja leku odbywa się głównie w wyniku biotransformacji. Zopiklon wydalany jest w 80% z moczem głównie w postaci metabolitów, w około 16% z kałem, w 4–5% wydalany jest w postaci niezmienionej. Wielokrotne podawanie leku nie prowadzi do kumulacji zopiklonu ani jego metabolitów. Klirens osoczowy zopiklonu u chorych z marskością wątroby zmniejsza się o około 40%, co jest związane ze zwolnieniem procesów demetylacji.

DrugBank — ogólnodostępna i bezpłatna baza informacji o lekach, utworzona w 2006 roku przez zespół Craiga Knoxa i Davida Wisharta z Wydziału Informatyki i Nauk Biologicznych Uniwersytetu Alberty w Kanadzie. Łączy dane z dziedziny chemii, biochemii, genetyki, farmakologii i farmakokinetyki.
Zespół bezdechu śródsennego (ang. Sleep Apnoea Syndrome - SAS) - zespół objawów chorobowych spowodowanych bezdechami w czasie snu. Za bezdech uważa się ustanie wentylacji płuc przez okres dłuższy niż 10 sekund lub spłycenie oddechu poniżej 50%. Podczas bezdechu dochodzi do zmniejszenia saturacji krwi tlenem. Cierpiący na tę chorobę mogą w trakcie nocy mieć setki takich epizodów.

Wskazania

Krótkotrwałe (do 4 tygodni) leczenie bezsenności przejściowej, krótkotrwałej albo przewlekłej u dorosłych, trudności w zasypianiu, spłycony sen.

czytaj dalej: [2], [3]

w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)