• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • Polacy pracują nad lekiem generycznym obniżającym cholesterol

    14.11.2011. 00:11
    opublikowane przez: Redakcja Naukowy.pl

    Ulepszony sposób syntezy ezetimibu - związku, który wchodzi w skład leku obniżającego poziom cholesterolu - opracowali badacze z Instytutu Farmaceutycznego w Warszawy. Ich wynalazek zwyciężył w listopadzie w Pierwszym Światowym Konkursie Wynalazków Chemicznych w ramach wystawy innowacji IWIS w Warszawie.

    Ezetimib może być stosowany u osób posiadających zbyt wysoki poziom cholesterolu we krwi i w związku z tym zagrożonych lub cierpiących na choroby sercowo-naczyniowe, cukrzycę, zakrzepy czy miażdżycę. Lek może być stosowany zarówno samodzielnie, jak i zestawiony z innym lekiem - zawierającym statynę - wyjaśnił w rozmowie z PAP kierownik zwycięskiego zespołu, dr Krzysztof Bańkowski z Zakładu Chemii Instytutu Farmaceutycznego.

     

    Dr Bańkowski podkreślił, że ezetimib wchodzi w skład leków już obecnych na rynku. Sprzedaż leków generycznych, powstałych na bazie tego związku chemicznego, chronionego patentami, na razie jest niemożliwa. Patenty mają jednak wygasnąć w ciągu 7 lat. Jeśli do tego czasu naukowcy zbadają, jak z aktywnego związku chemicznego stworzyć lek, będą mogli, rozbijając monopol dotychczasowych producentów leku, wprowadzić na rynek tańszy produkt.

    Naukowiec przyznał, że opracowanie metody produkcji leku na podstawie istniejącego patentu nie jest wcale proste. Chociaż naukowcy wiedzą np. z jakich substancji otrzymać sam ezetimib, to okazuje się, że w trakcie syntezy tego związku powstaje wiele zanieczyszczeń, w tym izomerów, które są bardzo podobne do ezetimibu. A takich związków w finalnym produkcie być nie może - zauważył Bańkowski.

    Polskim naukowcom już udało się opracować sposób otrzymywania czystego ezetimibu i umieją produkować tę substancję w dużych ilościach. Badacz zaznaczył jednak, że aby związek chemiczny mógł się stać lekiem, trzeba jeszcze umiejętnie umieścić go, np. w tabletkach czy kapsułkach. Teraz właśnie nad tym trwają badania.

    "Często cena leku jest sto razy większa niż związku chemicznego, bo trzeba mu jeszcze nadać formę farmaceutyczną, a więc np. wytworzyć z niego tabletkę. A taka tabletka musi być trwała, lek musi się z niej uwalniać gładko, z odpowiednią szybkością i w sposób kontrolowany. Poza tym w tabletce musi się jeszcze niekiedy znajdować szereg innych składników, które trzeba odpowiednio dobrać - tłumaczył dr Bańkowski. - Ale jesteśmy blisko końca opracowania tego leku. Może nawet pół roku wystarczy, żeby skończyć nad nim badania".

    Specjalista zwrócił przy tym uwagę, że w Polsce wymyślono od zera i wyprodukowano bardzo niewiele leków oryginalnych. "Od drugiej wojny światowej takich leków opracowano w Polsce pewnie mniej niż 10" - ocenił. Według jego szacunków, wprowadzenie nowego leku na rynek to teraz koszty rzędu 50-100 mln dol. Dużo kosztują m.in. badania przedkliniczne, kliniczne czy testy na zwierzętach.

    "Opracowywanie leków generycznych jest wielokrotnie tańsze. Nie trzeba testować samej substancji. Trzeba jednak m.in. udowodnić, że dany lek jest biologicznie równoważny do leku wypuszczonego wcześniej na rynek" - dodał uczony. W Instytucie Farmaceutycznym opracowywanych jest teraz kilkanaście leków generycznych.

    Procedury produkcji leków generycznych mogą być kupowane przez firmy farmaceutyczne. "Wiem, że jeden z leków, nad którym pracowałem można dostać w aptece" - dodał dr Bańkowski.

    PAP - Nauka w Polsce, Ludwika Tomala

    agt/bsz


    Czy wiesz ĹĽe...? (beta)
    Postać leku (postać farmaceutyczna, forma aplikacyjna, lek) - to forma w jakiej przygotowuje się i podaje lek. Substancji leczniczych, będących aktywnym składnikiem leku, nie podaje się per se (jako takich). W technologii produkcji leków, substancje lecznicze miesza się z odpowiednimi substancjami pomocniczymi i mieszaninom tym nadaje się odpowiednią, wymaganą dla danego leku, postać, czyli formę. Postać leku jest uzyskiwana przez odpowiednią obróbkę mieszaniny substancji leczniczych i pomocniczych - obróbka ta jest różna dla różnych postaci leków. Lekomania (inaczej: zależność lekowa lub lekozależność) – uzależnienie od leków, forma toksykomanii, która wywołuje stan psychiczny lub fizyczny, wynikający z interakcji leku i żywego organizmu, charakteryzujący się zmianami zachowania zawsze łącznie z przymusem stałego lub okresowego zażywania leku, w celu doznania oczekiwanego efektu psychicznego lub fizycznego lub w celu uniknięcia nieprzyjemnych doznań związanych z brakiem leku. Niebezpieczeństwo uzależniania się od leków polega między innymi na tym, że w miarę rozwoju uzależnienia chory musi przyjmować coraz większe dawki leku, dla otrzymania pożądanego efektu. Nasila to niebezpieczeństwo przedawkowania leków i wystąpienia ich działań niepożądanych, aż do zatrucia i śmierci. Biorównoważność - brak znaczącej różnicy w dostępności biologicznej czynnych składników leku, w miejscu ich działania, po podaniu leków w tej samej dawce i postaci. Badania biorównoważności przeprowadza się w celu porównania leku generycznego i oryginalnego. Badania te polegają na podawaniu leku oryginalnego i badanego grupie zdrowych ochotników (z wyjątkiem leków toksycznych, np. cytostatyków) i określaniu stężenia substancji czynnej w określonych odstępach czasu, w ściśle określonych, standaryzowanych warunkach.

    System terapeutyczny – urządzenie lub postać leku dozująca substancję leczniczą do krwiobiegu, z określoną szybkością przez określony czas. Szybkość uwalniania leku z systemów terapeutycznych, w przeciwieństwie do wszystkich innych postaci leku, jest stała, przez cały czas działania systemu, a więc niezależna od ilości pozostającej w nim substancji leczniczej. Głównym celem stosowania leków w tej postaci jest zapewnianie przez możliwie długi czas, stałego stężenia substancji leczniczej w miejscu jej działania. Substancje pomocnicze – substancje pochodzenia naturalnego lub syntetyczne (związki chemiczne) oraz ich mieszaniny wchodzące w skład postaci leku, które swoim działaniem nie wywierają wpływu farmakologicznego na organizm chorego, ani nie wchodzą w niepożądane reakcje wpływające na trwałość leku. Substancje pomocnicze w przeciwieństwie do czynnych stanowią tę część składników leku, która nie bierze udział w poprawie jego stanu, ale może ułatwiać przyjęcie leku. Niektórych substancji (np. sacharoza, glukoza, galaktoza, skrobia pszeniczna, laktoza, aspartam) nie można stosować w określonych jednostkach chorobowych (lub można stosować tylko w ograniczonych ilościach).

    Klasyfikacja FDA leków stosowanych w ciąży – klasyfikacja mająca na celu określenie ryzyka uszkodzenia płodu w wyniku działania leku, który jest przyjmowany przez matkę w ciąży zgodnie z zaleceniem. Klasyfikacja nie zawiera żadnych informacji o ryzyku związanym z lekiem i jego metabolitami zawartymi w mleku matki. Lek biologiczny referencyjny – lek wyprodukowany jako oryginał, opatentowany przez producenta leków innowacyjnych. Referencyjny lek biologiczny stanowi pierwowzór dla leku biopodobnego. Cechy produktu stanowiącego lek biologiczny referencyjny zależne są od rodzaju wytwarzającego go organizmu (klonu komórek) i są niepowtarzalne, podobnie jak proces produkcyjny (sposób wprowadzenia fragmentu ludzkiego DNA), temperatura, metody oczyszczania substancji czynnej, formulacja). W związku z możliwymi różnicami (choćby na poziomie produkcyjnym) pomiędzy referencyjnymi lekami biologicznymi i lekami biopodobnymi, zamiana jednego leku na drugi może stanowić zagrożenie dla pacjentów i nie powinna być stosowana bez wiedzy lekarza oraz bez istnienia istotnych klinicznych powodów uzasadniających taką zamianę.

    Benperidol – organiczny związek chemiczny, pochodna butyrofenonu, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny. Został opracowany przez Janssen Pharmaceutica w 1965 roku. Jest jednym z najsilniejszych leków przeciwpsychotycznych na europejskim rynku farmaceutycznym. Z przeglądu systematycznego badań klinicznych Cochrane Collaboration z roku 2005 wynika, że brakuje randomizowanych badań klinicznych mogących jednoznacznie wykazać skuteczność benperidolu w leczeniu schizofrenii, autorzy zwrócili też uwagę, że interesujący profil leku zasługuje na dalsze badania. Dyskineza późna to zespół objawów neurologicznych związany ze stosowaniem leków z grupy klasycznych neuroleptyków, a także leków z innych grup będących antagonistami receptorów dopaminowych jak np.metoklopramid. Jest to powikłanie z zakresu ukladu pozapiramidowego w postaci mimowolnych ruchów mięśni: żwaczy, języka, kończyn górnych, tułowia występujące podczas odstawienia dawki leku hamującego receptor D2.

    Sama idea bardzo mi się podoba, jednak niepokoi mnie jedno: "Artykuł wymaga jeszcze trochę pracy, ale nie jest to konieczne dla pozytywnego odbioru artykuł. Jeśli artykuł nie został jeszcze zwikizowany, teraz jest ku temu odpowiednia chwila." - artykuł mający status DA musi być zwikizowany, nie wyobrażam sobie, żeby to miano zostało przyznane artykułowi, który nie spełnia tego kryterium. W związku z tym, może warto usunąć ten fragment opisu? Galileo01 Dyskusja 23:19, 20 wrz 2008 (CEST)

    Osutki polekowe - zmiany skórne będące efektem ubocznym stosowania niektórych leków. Mogą wystąpić w związku z zastosowaniem niektórych leków, niezależnie od tego na co i w jaki sposób (zewnętrznie czy wewnętrznie) użyty był lek.

    Artemeter – organiczny związek chemiczny, pochodna artemizyniny, wyciągu z chińskiego leku ziołowego qinghaosu (青蒿素) wytwarzanego z Artemisia annua. Lek przeciwmalaryczny aktywny wobec wielolekoopornych szczepów Plasmodium falciparum. Istnieją wątpliwości dotyczące procesu wytwarzania pochodnych artemizyny oraz ich toksycznego działania na pień mózgu, obserwowanych u zwierząt doświadczalnych i przynajmniej u jednego pacjenta, dlatego FDA nie dopuściła leku na rynek w USA. Tiomersal – metalooorganiczny związek chemiczny zawierający rtęć (sól sodowa kwasu etylortęciotiosalicylowego), odznaczający się znaczną toksycznością. Substancja konserwująca używana w starszych typach szczepionek (choć nadal występuje w niektórych szczepionkach dla dzieci), niektórych maściach i innych postaciach leku. Ponadto w recepturze aptecznej jako konserwant leków okulistycznych. Bardzo rzadko jako lek przeciwgrzybiczy w dermatologii.

    Granulat to jedna ze stałych postaci leku. Jest to mieszanina sproszkowanych substancji leczniczych i pomocniczych uformowana w jednolite grudki (ziarenka) o nieregularnym kształcie i wielkości 0,5 - 3,2 mm. Grudki te mogą być powlekane.
    Granulaty w lecznictwie są stosowane jako gotowy lek, do użytku wewnętrznego lub zewnętrznego, a także jako półprodukt do produkcji tabletek. W przemyśle spożywczym również wykorzystuje się formę granulatu. Postać taką mają np. niektóre słodycze.

    Dodano: 14.11.2011. 00:11  


    Najnowsze