• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • Dendrymery - hiperrozgałęzione nośniki substancji leczniczych

    18.07.2011. 16:08
    opublikowane przez: Gronek Kamil

    Według wielu ekspertów makrocząsteczki organiczne zwane dendrymerami, posiadające wymiary nanometryczne, mogą stać się przyszłością farmacji oraz medycyny. W wielu przypadkach polimery te mogą zastąpić obecnie stosowane na rynku leki.

    Pod względem chemicznym dendrymery to polimery, które charakteryzują się trójwymiarową, rozgałęzioną budową. W przeciwieństwie do klasycznych związków wielkocząsteczkowych, posiadają dobrze zdefiniowaną strukturę.
    W centrum dendrymeru znajduje się rdzeń, od którego odchodzą ramiona zwane dendronami. Każde rozgałęzienie dendronu nazywamy generacją (Rys.1). Wraz z jej wzrostem rośnie średnica polimeru. Na końcach ramion dendrymerów znajdują się aktywne grupy funkcyjne, które mogą być odpowiednio modyfikowane. Przestrzenie pomiędzy dendronami polimeru są wykorzystywane jako tzw. "kieszonki" dla innych substancji.


    Rys.1. Ogólna budowa dendrymerów

    Obecnie polimery dendrymerowe badane są w dwóch kierunkach: pierwszy - do zastosowania w kontrolowanym uwalnianiu substancji leczniczych, np. transportu cytotoksycznych lub słabo rozpuszczalnych związków, prosto do miejsca zmienionego chorobowo. Drugi - to tworzenie nowych leków o odpowiedniej strukturze. Szczególnym celem pracy wielu laborantów na świecie jest zwiększenie efektywności i zniesienie skutków ubocznych podczas leczenia przeciwnowotworowego.
    Cząsteczki wykazujące aktywność farmakologiczną mogą być umieszczane na powierzchni dendrymeru (związane z grupami powierzchniowymi) lub w jego wnętrzu (zamykane w jamach polimeru) (Rys.2).
    Enkapsulacja pozwala na spowolnienie czasu uwalniania substancji leczniczej i zmniejszenie jej toksyczności, np. w przypadku leku antynowotworowego - cisplatyny.


    Rys.2. Schemat przyłączania leków do dendrymerów.

    Do innych zadań biomedycznych dendrymerów można zaliczyć:
    - przenoszenie cząsteczek srebra, które wykazują właściwości antybakteryjne - kompleksy tego metalu z dendrymerami były badane pod kątem zwalczania drobnoustrojów takich jak np. Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli,
    - możliwość opracowania tzw. nanoleków, np. preparaty pełniące funkcje zabezpieczająco-redukujące przed zarażeniem wirusem HIV i innymi patogenami przenoszonymi drogą płciową,
    - szczepionki dendrymerowe,
    - nośniki genów.

    Naukowcy potwierdzają, że w porównaniu z innymi nanozwiązkami np. fulerenami czy nanorurkami, dendrymery posiadają szersze zastosowanie praktyczne. Uważa się, że za kilkanaście lat nanomedycyna z udziałem rozgałęzionych polimerów zastąpi konwencjonalne metody leczenia.

    Bibliografia:
    Z. Urbańczyk-Lipkowska, Gazeta farmaceutyczna 11/2008,
    S. Sękowski, K. Miłowska, T. Gabryelak, Dendrymery w naukach biomedycznych i nanotechnologii, Instytut Biofizyki UŁ.

    Czy wiesz ĹĽe...? (beta)
    Monomery – cząsteczki tego samego lub kilku różnych związków chemicznych o stosunkowo niedużej masie cząsteczkowej, z których w wyniku reakcji polimeryzacji, mogą powstawać różnej długości polimery. Fragmenty monomerów w strukturze polimeru noszą nazwę merów. Aktywność biologiczna lub farmakologiczna - termin określający wpływ danej substancji bądź leku na organizm pacjenta (w szczególności człowieka), związany między innymi z własnościami fizykochemicznymi, chemicznymi i przestrzennymi tej substancji. Substancje uważa się za aktywną biologicznie, jeżeli wywiera jakikolwiek wpływ na tkankę pacjenta, natomiast aktywność farmakologiczna wskazuje zwykle na korzystne skutki substancji i możliwość jej zastosowania jako leku. Postać leku (postać farmaceutyczna, forma aplikacyjna, lek) - to forma w jakiej przygotowuje się i podaje lek. Substancji leczniczych, będących aktywnym składnikiem leku, nie podaje się per se (jako takich). W technologii produkcji leków, substancje lecznicze miesza się z odpowiednimi substancjami pomocniczymi i mieszaninom tym nadaje się odpowiednią, wymaganą dla danego leku, postać, czyli formę. Postać leku jest uzyskiwana przez odpowiednią obróbkę mieszaniny substancji leczniczych i pomocniczych - obróbka ta jest różna dla różnych postaci leków.

    Miejsce aktywne, centrum aktywne, centrum katalityczne – część cząsteczki, która jest bezpośrednio zaangażowana w reakcji chemicznej. W przypadku prostych cząsteczek, takich jak np. kwasy nieorganiczne w reakcję zaangażowana jest cała cząsteczka. W przypadku dużych i złożonych cząsteczek, takich jak np. enzymy, polimery syntetyczne i niektóre rozbudowane związki metaloorganiczne, tylko niewielka część cząsteczki jest rzeczywiście zaangażowana w reakcję, a jej reszta pozostaje praktycznie bierna. System terapeutyczny – urządzenie lub postać leku dozująca substancję leczniczą do krwiobiegu, z określoną szybkością przez określony czas. Szybkość uwalniania leku z systemów terapeutycznych, w przeciwieństwie do wszystkich innych postaci leku, jest stała, przez cały czas działania systemu, a więc niezależna od ilości pozostającej w nim substancji leczniczej. Głównym celem stosowania leków w tej postaci jest zapewnianie przez możliwie długi czas, stałego stężenia substancji leczniczej w miejscu jej działania.

    Dendrymer (stgr. δενδρον dendron, drzewo) – organiczne związki chemiczne o regularnej, rozgałęzionej budowie, zbudowane z przyłączanych sekwencyjnie merów wielofunkcyjnych. Tabletka (łac. Tabuletta Compressi, Comprimata) – stała postać leku, przeznaczona do stosowania doustnego (z możliwością uwalniania substancji leczniczej w różnych odcinkach przewodu pokarmowego), podjęzykowego lub podpoliczkowego. Rzadziej jest stosowana do innych jam ciała, do implantacji lub przygotowywania roztworów o różnym zastosowaniu. Tabletki składają się ze sprasowanego proszku, złożonego z substancji leczniczej oraz substancji pomocniczych. Tabletki zawierają ściśle określoną ilość substancji aktywnej, jest to więc dawkowana postać leku.

    Kwasy humusowe (kwasy próchnicowe) – mieszanina wielkocząsteczkowych związków organicznych o zmiennym składzie (w zależności od składu materii organicznej, z której powstają) i charakterze kwasowym, wchodzących w skład próchnicy glebowej i roztworów wód naturalnych. Tworzą się one w biochemicznych procesach rozkładu związków organicznych budujących żywe organizmy. Budowa tych wyjątkowo skomplikowanych związków nie jest jeszcze do końca poznana, dlatego najczęściej rozpatruje się je na zasadzie różnic pomiędzy różnymi rodzajami tych substancji. Wyróżnia się dwie podstawowe grupy tych związków, kwasy fulwowe oraz huminowe: Polietery − grupa organicznych związków chemicznych, oligomery lub polimery zbudowane główne z łańcuchów zawierających wiązania eterowe (C-O-C). Polietery mogą być zarówno otwartołańcuchowe jak i cykliczne.

    Układ krwionośny bezkręgowców: Nie posiadają one układu krążenia, a przenoszenie substancji odżywczych możliwe jest dzięki płynowi, który wypełnia przestrzenie między komórkami parenchymy. U niektórych płazińców transport substancji jest ułatwiony dzięki silnie rozgałęzionemu jelitu.

    Polimery modyfikowane - polimery, które nie są otrzymywane bezpośrednio w wyniku polimeryzacji z monomeru, lecz poprzez reakcję chemiczną wcześniej otrzymanego lub naturalnego biopolimeru ze związkami niskocząsteczkowymi lub innymi polimerami.

    Communicating Sequential Processes (CSP) – formalny język służący do opisywania wzorców interakcji w równoległych systemach obliczeniowych. CSP został po raz pierwszy opisany przez C. A. R. Hoare jednakże od czasu pierwszej publikacji został bardzo rozbudowany. CSP znajduje praktyczne zastosowanie jako narzędzie do określania i weryfikowania różnych aspektów funkcjonowania systemów równoległych. CSP jest cały czas przedmiotem aktywnych badań, w tym także pracy mającej na celu zwiększenie zakresu praktycznego zastosowania CSP (np. zwiększenie ilości systemów, które mogą być za jego pomocą analizowane). Polimeryzacja żyjąca – rodzaj polimeryzacji łańcuchowej, w której udało się całkowicie wyeliminować wszystkie reakcje terminacji (zakończania łańcucha polimerów) a szybkość reakcji inicjowania jest przynajmniej o jeden rząd większa od reakcji propagacji (wzrostu łańcuchów polimeru).

    Polimeryzacja to reakcja, w wyniku której związki chemiczne o małej masie cząsteczkowej zwane monomerami lub mieszanina kilku takich związków reagują same ze sobą, aż do wyczerpania wolnych grup funkcyjnych, w wyniku czego powstają cząsteczki o wielokrotnie większej masie cząsteczkowej od substratów, tworząc polimer.

    Dodano: 18.07.2011. 16:08  


    Najnowsze